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SUMATRIPTÁN
Sumatriptán (Continua)
coronaria, a menos que puedan descartarse enfermedades cardiovasculares;
considerar la administración de la primera dosis bajo supervisión estrecha en
pacientes con alto riesgo de enfermedad coronaria; ei electrocardiograma debe
efectuarse cuando ocurren síntomas semejantes a angina de pecho; valorar en
forma periódica el sistema cardiovascular en individuos con factores de riesgo para
cardiopatía coronaria.
Precauciones Pueden ocurrir aumentos temporales de la resistencia vascular
periférica y la presión arterial; usar con cautela en pacientes con alteración de la
función hepática o renal, antecedente de convulsiones o trastornos relacionados con
disminución del umbral convulsivo; es posible la hipersensibilidad cruzada con
sulfonamidas; deben descartarse otros trastornos neurológicos potencialmente
graves antes del tratamiento de migraña aguda: el sumatriptán (administrado cinco
veces la dosis máxima oral) ocasionó opacificación corneal en perros; otros estudios
en anímales sugieren que puede unirse a la melanina del ojo; no se dispone de
estudios en humanos.
Se refieren efectos adversos graves, como IM, accidente vascular cerebral, pérdida
de la visión y muerte en pacientes pediátricos después de la administración de
sumatriptán por vía oral, Intranasal o SC; en la actualidad no puede determinarse la
frecuencia de tales efectos adversos, de ahí que ei uso de sumatriptán en pacientes
< 18 años no es recomendable.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensión; rubor; opresión, presión y dolor torácicos;
vasoespasmo coronario; isquemia vascular; isquemia de colon; raras veces: IM
agudo, arritmias que ponen en peligro la vida
Sistema nervioso central: mareo, somnolencia, cefalea; convulsiones (raras)
Gastrointestinales: náusea, vómito, molestias abdominales; sabor desagradable o
inusual (con la administración intranasal)
Locales: reacción en el sitio de la inyección (59%), dolor, enrojecimiento en el sitio de
la inyección
Neuromusculares y esqueléticas: debilidad, mialgias, dolor cervical con rigidez
Diversas: sensaciones atípicas de hormigueo, calor, rubor, ardor, pesadez, presión,
opresión, parestesias; molestias en mandíbula, boca, lengua; diaforesis; raras:
reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia potencialmente mortal o reacciones
anafiíactoides)
Interacciones medicamentosas El empleo de sumatriptán con medicamentos que
contienen ergotamina puede ocasionar reacciones de vasoespasmo prolongado;
medicamentos vasoconstrictores; metiserglda: inhibidores de la MAO (aumentan en
grado importante los niveles de sumatriptán en suero); inhibidores selectivos de la
recaptura de serotonina (pueden ocasionar debilidad, pérdida de ia coordinación,
hiperreflexia; vigilar con cuidado a los pacientes).
Interacción con alimentos El alimento retarda un poco su velocidad pero no su
grado de su absorción oral.
Estabilidad Almacenar a una temperatura de 2 a 20°C; proteger el envase de la luz.
Mecanismo de acción El sumatriptán es un agonista selectivo del receptor de
serotonina (5-HT,) en arterias craneales; produce vasoconstricción y reduce la
Inflamación estéril vinculada con transmisión neurona! antidrómica, lo cual se
correlaciona con alivio de la migraña.
Farmacodinamia Alivio del dolor migrañoso:
Inicio de acción:
Oral: 1 a 1.5 h
Subcutánea: 10 min a 2 h
Efecto máximo: oral: 2 a 4 h
Farmacocinética
Distribución: adultos:
V d (central): 50 L;
V d (aparente): 2.4 L/kg
Unión a proteínas: 14 a 21%
Metabolismo: en el hígado, en un metabolito indolacético (inactivo) que sufre
conjugación con áster glucurónido; puede ser metabolizado por la MAO
Biodisponibilidad:
Oral: ~- 15%; puede aumentar mucho en enfermedad hepática
Intranasal; 17% (en comparación con SC)
SC: 97%
Vida media:
Distribución; 15 min
Terminal: 2 h; intervalo: 1 a 4 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima:
Oral: adultos sanos: 2 h; durante ataques de migraña: 2.5 h