1 (371)

EMTRICITABINA
Respiratorias: tos, rinitis
Diversas: reacción de hipersensibilidad, síndrome de reconstitución ¡nmunitaria
Interacciones medicamentosas No es sustrato ni inhibidor de las enzimas del
citocromo P450.
Nota: existen datos escasos en cuanto a sus interacciones medicamentosas. No hay
evidencia de una interacción clínicamente significativa cuando se administra con
tenofovir, indinavir, famciclovir, estavudina o zidovudina.
La emtricitabina no debe usarse en combinación con lamivudina (no existe un
beneficio aditivo potencial; perfiles de resistencia similares). El empleo
concomitante de ribavirina y análogos de nucleósido puede aumentar el riesgo de
acidosis láctica. Los fármacos que disminuyen la función renal o compiten por ia
eliminación renal pueden disminuir la depuración renal de emtricitabina. Los
fármacos con efectos hematológicos adversos (p. ej., ganciclovir, valganciclovir)
pueden aumentar la toxicidad hematológica de la emtricitabina (evitar su empleo
concurrente).
Interacción con alimentos Cápsulas: ia comida con alto contenido de grasa
disminuye sus concentraciones plasmáticas máximas, pero no su grado de absorción
(el área bajo la curva no se afecta)
Solución oral: los alimentos con alto contenido de grasa y los de bajo contenido de
grasa no modifican sus niveles plasmáticos ni su área bajo la curva
Estabilidad
Cápsulas: almacenar a 25°C; se permiten variaciones entre 15 y 30°C
Solución oral: mantener en refrigeración entre 2 y 8°C; usar en el transcurso de tres
meses si se almacena a temperatura ambiente (25°C)
Mecanismo de acción Análogo nucleósido sintético que las cinasas intracelulares
fosforilan hasta un metabolito trifosfato activo (emtricitabina 5'-trifosfato), que inhibe
la transcripción reversa del VIH-1 mediante la terminación de la cadena del ADN viral
después de la incorporación del análogo nucleósido. El trifosfato de emtricitabina es
un inhibidor débil de las polimerasas de ADN alfa, beta y épsilon de mamíferos, y de
la polimerasa gamma del ADN mitocondrial.
Farmacocinética
Absorción: rápida, extensa
Distribución: se desconoce si se distribuye hacia la leche materna
Unión a proteínas: < 4%
Metabolismo: se convierte en su forma trifosfato activa dentro de la célula; sufre
biotransformación mínima por oxidación y glucuronidación
Biodisponibilidad:
Cápsulas: 93%
Solución oral: 75%
Nota: biodisponibilidad relativa de la solución a la cápsula: 80%
Vida media: función renal normal:
Niños y adolescentes: vida media de eliminación (emtricitabina):
Dosis única: 11 h
Dosis múltiples: 7.9 a 9.5 h
Lactantes de 0 a 3 meses (n = 20; edad promedio: 26 días): 12.1 ± 3.1 h
Lactantes de 3 a 24 meses (n = 14): 8.9 ± 3.2 h
Niños de 25 meses a 6 años (n = 19): 11.3 ± 6.4 h
Niños de 7 a 12 años {n = 17): 8.2 ± 3.2 h
Adolescentes de 13 a 17 años (n = 27): 8.9 ± 3.3 h
Adultos:
Vida media de eliminación (emtricitabina): 10 h
Vida media intracelular (5'-trifosfato de emtricitabina): 39 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: 1 a 2 h
Eliminación: orina (86% de la dosis, sobre todo como fármaco sin cambios; 13%
como metabolitos; 9% de la dosis como metabolito oxidativo; 4% como metabolito
glucurónido); heces (14% de ia dosis)
Depuración: su depuración renal es mayor que la depuración de creatinina; por
ello, la emtricitabina puede eliminarse tanto por filtración glomerular como por
secreción tubular activa
Diálisis: 30% de la dosis se extrae mediante hemodiálisis (en 3 h)
Dosificación usual Oral (usar en combinación con otros agentes antirretrovirales):
Recién nacidos y lactantes hasta 3 meses: solución oral: 3 mg/kg una vez al día
Lactantes > 3 meses, niños y adolescentes < 18 años: solución oral: 6 mg/kg una vez
al día (dosis máxima: 240 mg una vez al día)
Niños > 33 kg que pueden deglutir una cápsula intacta: cápsulas: 200 mg una vez
al día
Adolescentes > 18 años y adultos:
cápsulas: 200 mg una vez al día
Solución oral: 240 mg una vez al día
(Continúa)