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DILTIACEM
Diltiacem (Continúa)
máxima. Evitar el oruzuz natural (causa retención de sodio y agua, e incrementa la
excreción de potasio).
Estabilidad
Cápsulas, tabletas: almacenar a temperatura ambiente controlada; evitar la humedad
excesiva; guardar en un contenedor hermético resistente a la luz
Formulación inyectable: refrigerar los frascos ámpula; no congelar; puede guardarse
a temperatura ambiente hasta un mes; estable con solución glucosada al 5%,
salina normal y glucosada al 5% con V2 salina normal hasta una concentración
máxima de 1 mg/mL, durante 24 h cuando se guarda a temperatura ambiente o
bajo refrigeración; incompatible con furosemida
Mecanismo de acción Inhibe la entrada de iones calcio a través de los canales
lentos o áreas especificas sensibles a voltaje en músculo liso vascular y miocardio,
durante la despolarización; produce relajación del músculo liso vascular coronario,
con vasodilatación; incrementa el aporte miocárdico de oxígeno en pacientes con
angina vasoespástica.
Farmacodinamia
Inicio de acción:
Oral: tableta de liberación inmediata: 30 a 60 min
Parenteral: IV: (bolo): 3 min
Efecto máximo:
Antiarrítmico (bolo IV): 2 a 7 min
Antihipertensivo (oral): 2 semanas
Farmacocinética
Absorción: 80%
Distribución: V d: 1.7 L/kg; aparece en la leche materna
Unión a proteínas: 70 a 80%
Metabolismo: efecto de primer paso extenso; se metaboliza en hígado; el
desacetildiltiacem es un metabolito activo (25 a 50% de la potencia del diltiacem
para vasodilatación coronaria); ei desacetildiltiacem puede acumularse en plasma
hasta 10 ó 20% de los niveles del diltiacem
Biodisponibilidad: oral: ~ 40%
Vida media: 3 a 4.5 h; hasta 8 h con dosis altas por tiempo prolongado
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima:
Tabletas: liberación inmediata: 2 a 4 h
Cardlzem® CD: 10 a 14 h
Cardizem® LA: 11 a 18 h
Cardizem fi
SR: 6 a 11 h
Eliminación: en orina y bilis, principalmente como metabolitos; 2 a 4% se excreta
como fármaco sin modificar en orina
Diálisis: no dializabie
Dosificación usual
Niños: mínima información disponible; algunos centros utilizan las siguientes dosis:
Hipertensión: oral: inicial: 1.5 a 2 mg/kg/día divididos en tres a cuatro dosis (las
formulaciones de liberación prolongada pueden administrarse una o dos veces al
día); dosis máxima: 3.5 mg/kg/día; algunos centros usan una dosis máxima de 6
mg/kg/día, hasta 360 mg/día (véase Flynn, 2000)
Nota: las dosis hasta de 8 mg/kg/día divididas en cuatro fracciones se investigan
para la terapéutica de la distrofia muscular de Ducnenne
Adolescentes y adultos:
Oral: hipertensión:
Cápsulas de liberación prolongada: Nota: intervalo de dosis usual: adolescentes
> 18 años y adultos (JNC 7): 180 a 420 mg una vez al día
Cardizem® CD, Cartia XT T ": inicial: 180 a 240 mg una vez al día; ia dosis puede
aumentarse después de 14 días; usual: 240 a 360 mg una vez al día; dosis
máxima: 480 mg una vez al día
Dilacor* XR: 180 a 240 mg una vez al día
Diltia XT & : inicial: 180 a 240 mg una vez al día; usual: 180 a 480 mg una vez al
día; máxima: 540 mg una vez al día
Taztia XT, Tiazac®: inicial: 120 a 240 mg una vez al día; la dosis puede
aumentarse después de 14 días; máxima: 540 mg una vez al día
Cápsulas de liberación sostenida: Card¡zenY e SR: inicial: 60 a 120 mg dos veces al
día; la dosis puede incrementarse después de 14 días; usual: 240 a 360 mg/día
Tabletas de liberación prolongada: Cardizem®LA: inicial: 180 a 240 mg una vez al
día; la dosis puede aumentarse después de 14 días; experiencia clínica limitada
con dosis > 360 mg/día; dosis máxima: 540 mg una vez al día; intervalo de dosis
usual para adolescentes > 18 años y adultos (JNC 7): 120 a 540 mg una vez al
día