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ENALAPRIL
Enalapril (Continúa)
Interacción con alimentos El alimento no afecta su absorción; limitar sustitutos de
sal o dietas ricas en potasio; evitar el regaliz u orozús natural (causa retención de
sodio y agua, e Incrementa la excreción de potasio).
Estabilidad Almacenar los frascos a menos de 30°C; las soluciones para Infusión
mezcladas en solución salina normal, glucosa al 5%, glucosa al 5% en salina normal,
o glucosa al 5% en Ringer lactato, son estables 24 h a temperatura ambiente.
Mecanismo de acción Inhibidor competitivo de la ECA; impide la conversión de
angiotensina I en angiotensina II, un vasoconstrictor potente; esto da como resultado
concentraciones más bajas de angiotensina II, que producen Incremento de la
actividad de reniña en plasma y reducción de la secreción de aldosterona.
Farmacodinamia Efecto antihlpertensivo:
inicio de acción;
Oral: 1 h
IV: 15 min
Electo máximo:
Oral: 4 a 8 h
IV: 1 a 4 h
Duración:
Oral: 12 a 24 h
IV: dependiente de la dosis, por lo general 4 a 6 h
Farmacocinética
Absorción: oral: 55 a 75% (enalapril)
Unión a proteínas: 50 a 60%
Metabolismo: el enalapril es un profármaco (Inactivo) y se blotransforma en
enalaprilato (activo) en el hígado
Vida media:
Enalapril:
ICC en recién nacidos de 10 a 19 días (n = 3): 10.3 h (intervalo: 4.2 a 13.4 h)
ICC en lactantes > 27 días y niños < 6.5 años (n =11): 2.7 h (intervalo: 1.3 a 6.3
h)
Adultos sanos: 2 h
Adultos con ICC: 3.4 a 5.8 h
Enalaprilato:
ICC en recién nacidos de 10 a 19 días (n = 3): 11.9 h (intervalo: 5.9 a 15.6 h)
ICC en lactantes > 27 días y niños < 6.5 años (n = 11): 11.1 h (Intervalo: 5.1 a
20.8 h)
Lactantes 6 semanas a 8 meses: 6 a 10 h
Adultos: 35 a 38 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: oral:
Enalapril: 0.5 a 1.5 h
Enalaprilato (activo): 3 a 4.5 h
Eliminación: principalmente en la orina (60 a 80%), con cierta excreción fecal
Dosificación usual Usar la dosis más baja Inicial en pacientes con hiponatremia,
hipovolemia, ICC grave, disminución de la función renal o que reciben diuréticos.
Recomendaciones del fabricante: pacientes pediátricos hipertensos: oral: enalapril:
inicial: 0.08 mg/kg una vez al día (dosis máxima: 5 mg); ajustar la dosis con base
en las lecturas de la presión arterial; aún no se estudian dosis > 0.58 mg/kg (ó > 40
Dosificación pediátrica alternativa:
Recién nacidos:
Oral: enalapril: inicial: 0.1 mg/kg/día administrados cada 24 ti; aumentar la dosis
y el intervalo según se requiera, cada pocos días (véase Información adicional)
IV: enalaprilato: se utilizan 5 a 10 ug/kg/dosis administrados cada 8 a 24 h
(según las lecturas de la presión arterial) para el tratamiento de hipertensión
neonatal; vigilar a los pacientes con cuidado; algunos enfermos pueden
requerir dosis más altas
Lactantes y niños:
Oral: enalapril: inicial: 0.1 mg/kg/día fraccionados en una o dos dosis; aumentar
según se requiera durante dos semanas hasta un máximo de 0.5 mg/kg/día; la
dosis media necesaria para lograr mejoría de ICC en 39 niños (9 días a 17
años) fue de 0.36 mg/kg/día; en investigación, personas seleccionadas se
trataron con dosis hasta de 0.94 mg/kg/día (Leversha, 1994)
IV: enalaprilato: 5 a 10 ug/kg/dosís administrados cada 8 a 24 h (con base en
las lecturas de la presión arterial); vigilar con cuidado a ios pacientes; algunos
individuos podrían requerir dosis más altas
Adolescentes y adultos:
Oral: enalapril: inicial: 2.5 a 5 mg/día; luego aumentar según sea necesario; dosis
usual para hipertensión: 10 a 40 mg/día divididos en una odos dosis; intervalo
usual de dosis para hipertensión en adolescentes > 18 años y adultos (JNC 7):