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CARMUST1NA
Carmustina (Continúa)
fulminante en un paciente debilitado; los efectos de la mielosupresión duran por lo
menos seis semanas después de una dosis; no administrar tratamiento a intervalos
menores de seis semanas, porque su toxicidad es acumulativa; la toxicidad pulmonar
es más frecuente en pacientes que reciben una dosis acumulada > 1 400 mg/m 2 ,
individuos con radiación mediastínica reciente y aquéllos con antecedente de
enfermedad pulmonar. Se observa fibrosis pulmonar de inicio tardío hasta 17 años
después del tratamiento con carmustina en niños y adolescentes; se refiere leucemia
aguda en pacientes que reciben carmustina a largo plazo.
Se informan casos de efecto de masa intracerebral que no responden a
corticosteroides, entre ellos uno que condujo a herniación cerebral, Vigilar a los
pacientes que reciben la presentación en implante en busca de convulsiones,
infecciones intracraneales, cicatrización anormal de heridas y edema cerebral. El
diluyente de la inyección de carmustina contiene alcohol absoluto, que puede causar
"síndrome de rubor por alcohol" en individuos susceptibles; usar con precaución en
pacientes con deficiencia de deshidrogenasa-2 de aldehido.
Precauciones Administrar con cautela en personas con plaquetopenia, leucopenia o
anemia, y en sujetos con disfunción renal o hepática; se recomienda disminuir la
dosis en individuos con decremento de la función de la médula ósea (leucopenia y
plaquetopenia).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor; dosis altas (> 300 mg/m 2 ) pueden producir hipotensión,
taquicardia, confusión, dolor torácico
Sistema nervioso central: ataxia, mareo, convulsiones, fiebre, cefalea
Dermatológicas: dermatitis, hiperpigmentación, alopecia, exantema
Gastrointestinales: náusea, vómito, diarrea, esofagitis, anorexia, mucositis, sabor
metálico
Hematológicas: mielosupresión (leucopenia, trombocitopenia) con nadir a los 28
días; anemia
Hepáticas: hepatotoxicidad, elevación de enzimas hepáticas y bilirrubina sérica,
ictericia, oclusión venosa con dosis altas
Locales: dolor y tromboflebitis en el sitio de la inyección, ardor
Oculares: retinitis, neuritis óptica
Renales: insuficiencia renal, azoemia
Respiratorias: fibrosis pulmonar, tos, disnea, taquipnea
Interacciones medicamentosas Cimetidina (potencia los efectos mielosupresores);
dosis altas de acetaminofén pueden potenciar los efectos tóxicos en hígado; puede
disminuir los niveles séricos de digoxina y fenitoína; metronidazol (reacción tipo
disulfiram).
Estabilidad Almacenar los frascos ámpula en el refrigerador; proteger de la luz y el
calor; descartar el frasco ámpula si aparece una capa oleosa en su fondo. La
solución reconstituida es estable 8 h a temperatura ambiente, 24 h en refrigeración o
48 h cuando se refrigera después de mayor dilución en soluciones de glucosa al 5%
o salina normal en un recipiente de vidrio, hasta alcanzar una concentración de 0.2
mg/mL. Incompatible con bicarbonato de sodio; está comprobado que la carmustina
se adsorbe al material plástico y frascos de cloruro de polivinilo. Almacenar las
obleas a una temperatura de -20°C o menor.
Mecanismo de acción Inhibe reacciones enzimáticas fundamentales que intervienen
en la síntesis de ADN; carbamilación de grupos amínicos en proteínas; interfiere con
la función normal del ADN por alquilación, y forma enlaces cruzados entre dicho
ácido y proteínas.
Farmacocinética
Distribución: cruza con facilidad la barrera hematoencefálica porque es muy
liposoluble; proporción líquido cefalorraquídeo:plasma > 90%; se distribuye en la
leche materna
Unión a proteínas: 75%
Metabolismo: el producto se desnitrogena por acción de enzimas microsómicas;
circulación enterohepática moderada
Vida media, terminal: 20 a 70 min (los metabolitos activos pueden persistir durante
días)
Eliminación: — 60 a 70% se excreta como metabolitos en la orina y 6 a 10% como
C0 2 a través de los pulmones
Dosificación usual
Infusión IV (consúltense protocolos individuales):
Niños: 200 a 250 mg/m 2
cada cuatro a seis semanas en una sola dosis; la dosis
siguiente se calcula con base en la respuesta clínica y hematológica a la anterior
(no repetir el ciclo hasta que la cifra de plaquetas sea > 100 000/mm 3
y los
leucocitos excedan 4 000 células/mm 3 )