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Farmacocinética
Absorción: oral: rápida y completa, hasta 100%, según la presentación utilizada
Distribución: V d: 0.45 LAg; se distribuye en la leche materna; proporción leche
materna a plasma: 0.67; atraviesa la placenta y llega al líquido cefalorraquídeo
Unión a proteínas: 40%; reducida en recién nacidos {debido a un mayor porcentaje
de albúmina fetal), cirrosis hepática, acidosis descompensada, mujeres que se
encuentran en el tercer trimestre del embarazo y pacientes geriátricos
Metabolismo: en el hígado, por desmetilación y oxidación; la teofilina se metaboliza
en cafeína (activo); en recién nacidos, la cafeína derivada de teofilina se
acumula (por disminución del metabolismo hepático) y pueden presentarse
concentraciones importantes de cafeína; ocurre una disminución sustancial de
las concentraciones de cafeína en suero después de ias 40 semanas de edad
posconcepcional
Vida media: véase ef cuadro
Eliminación: en la orina; niños > 3 meses y adultos excretan 10% en la orina como
fármaco sin cambios; los recién nacidos excretan aproximadamente 50% de la
dosis sin cambios en la orina
Dosificación usual Oral (véanse las dosis IV en la monografía de Aminofilina en ia
página 129):
Dosis de impregnación:
Neonatos: apnea de la prematurez: 4 mg/kg/dosis
Lactantes y niños: tratamiento del bronscoespasmo agudo: (para alcanzar un valor
en suero de ~ 10 |ig/mL; deben administrarse dosis de impregnación utilizando un
producto oral de absorción rápida, no un producto de liberación sostenida):
Si no se administró teofilina en las 24 h previas: 5 mg/kg de teofilina
Si se administró teofilina en las 24 h previas: pueden administrarse en urgencias
2.5 mg de teofilina/kg cuando no se conocen los niveles séricos
Puede calcularse una dosis de impregnación modificada (mg/kg) (cuando se
conocen los niveles séricos) mediante la siguiente fórmula: (nivel sanguíneo
deseado - nivel cuantificado) dividido entre 2 (por cada 1 mg/kg administrado de
teofilina el nivel sérico aumentará ~ 2 ,ug/mL)
Dosis de mantenimiento: véase el cuadro en la página siguiente
Estas recomendaciones, basadas en la depuración promedio para la edad o los
factores de riesgo, se calcularon para alcanzar un valor en suero de 10 |ig/mL (5
ug/mL para recién nacidos con apnea o bradicardia). En recién nacidos y
lactantes puede utilizarse un producto oral de liberación rápida. La dosis diaria
total se divide cada 12 h en recién nacidos y cada 6 a 8 h en lactantes. En niños
y adultos sanos puede emplearse un producto de liberación lenta. Es posible
dividir la dosis diaria total en fracciones a intervalos de 8 a 12 h.
Utilizar el peso corporal ideal en pacientes obesos.
La dosis se ajustará más con base en los valores en suero. En el cuadro se
muestran los lineamientos para deducir las concentraciones de teofilina en suero
Lineamientos para muestreo y determinación de niveles séricos de
teofilina
Bolo IV
Presentación Momento en el que debe tomarse la muestra 1
Infusión IV continua
Líquido oral, presentación de
liberación rápida
30 min después del final de la infusión de 30
min
12 a 24 h después del inicio de la infusión
Máximo: 1 h después de la dosis luego de por lo
menos un día de tratamiento
¡Mínimo: justo antes de la dosis, después de por
lo menos un día de tratamiento
1
EI tiempo para alcanzar los niveles de estado estable en suero se prolonga en pacientes con vida
media más larga (p. ej., recién nacidos prematuros, lactantes y adultos con insuficiencia cardiaca o
hepática) (véase cuadro respecto a vida media de teofilina). En estos pacientes deben obtenerse
muestras para determinar los niveles de teofilina en suero después de 48 a 72 h de tratamiento;
puede ser necesario determinar los niveles en suero antes del estado estable, para evaluar el
progreso dei paciente o la toxicidad potencial.
Administración
Oral: los preparados de liberación sostenida deben administrarse con un vaso lleno
de agua, completos o recortados a la mitad únicamente; no aplastar; las cápsulas
de liberación sostenida pueden abrirse y espolvorearse en alimentos blandos; no
masticar ni aplastar los granulos
Parenteral: se cuenta con soluciones premezcladas para administración intravenosa
continua; la velocidad de infusión depende de la dosis; las dosis de impregnación
con infusión intravenosa deben administrarse en un lapso de 20 a 30 min
Parámetros para vigilancia Frecuencia respiratoria, frecuencia cardiaca, niveles de
teofilina en suero, gases en sangre arterial o capilar (si es aplicable); número y
gravedad de episodios de apnea (apnea de la prematurez).
(Continúa)