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ACICLOVIR
Aciclovir (Continúa)
Locales-, flebitis en el sitio de la inyección, necrosis tlsular si ocurre extravasación,
dolor local y ardor con el uso tópico
Neuromusculares y esqueléticas: temblor, mialgia, parestesias
Renales: nefrotoxlcidad, hematurla, elevación de nitrógeno ureico en sangre (BUN) y
creatinina sérica
Diversas: dlaforesis, anafllaxla
Interacciones medicamentosas Con zidovudina (neurotoxlcidad); el probenecid
reduce la depuración renal de aciclovir.
Interacción con alimentos El alimento no parece afectar su absorción.
Estabilidad Incompatible con hemoderivados y soluciones que contienen proteínas;
la solución de 50 mg/mL reconstituida debe usarse en un lapso de 12 h; no refrigerar
las soluciones reconstituidas porque pueden precipitarse.
Mecanismo de acción Inhibe la síntesis de ADN y la multiplicación viral, al competir
con el trifosfato de desoxiguanoslna por la polimerasa del ADN viral e Incorporarse a
este ácido nucleico del virus.
Farmacocinética
Absorción: oral: 15 a 30%
Distribución: se distribuye con amplitud en todo el organismo, inclusive encéfalo,
ríñones, pulmones, hígado, bazo, músculo, útero, vagina y líquido cefalorraquídeo
(LCR); en este último, la concentración de aciclovir es 50% de la sérica; el aciclovir
atraviesa la placenta; se excreta en la leche materna
V d:
Neonatos y lactantes hasta 3 meses: 28.8 U1.73 m 2
Niños de 1 a 2 años: 31.6 L/1.73 m 2
Niños de 2 a 7 años: 42 L/1.73 m 2
Unión a proteínas: < 30%
Vida media, fase terminal:
Neonatos: 4 h
Niños de 1 a 2 años: 2 a 3 h
Adultos: 2 a 3.5 h (con función renal normal)
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: oral: 1.5 a 2 h
Eliminación: la vía primaria es el riñon; 30 a 90% de la dosis se excreta sin cambios
en la orina; se requieren ajustes de la dosis en caso de disfunción renal; la
hemodlálisis elimina ~ 60% de una dosis, mientras que la diálisis peritoneal extrae
una proporción mucho menor; se recomienda una dosis complementarla después
de la hemodlálisis
Dosificación usual
Virus herpes simple genital (VHS): primoinfección:
Oral:
Niños: 40 a 80 mg/kg/día divididos en tres o cuatro dosis, por 5 a 10 días; dosis
máxima: 1 g/día
Adolescentes y adultos: 200 mg cinco veces/día o 400 mg tres veces/día por 5 a
10 días
IV: niños y adultos: 5 mg/kg/dos¡s cada 8 h por cinco a siete días
Infección por VHS genital: recurrencia: oral: adolescentes y adultos: 200 mg cinco
veces/día o 400 mg tres veces/día por cinco días
Episodios recurrentes genitales y cutáneos (oculares) por VHS en paciente con
recurrencias frecuentes: terapéutica supresora crónica: oral:
Niños: 40 a 80 mg/kg/día divididos en tres dosis, hasta por 12 meses; dosis
máxima: 1 g/día; revalorar después de 12 meses de tratamiento
Adolescentes y adultos: 400 mg dos veces/día o 400 mg tres veces/día o 200 mg
tres veces/día hasta por 12 meses continuos; revalorar después de 12 meses de
tratamiento
VHS en huésped inmunocomprometido:
Oral:
Niños: 1 000 mg/día divididos en tres a cinco dosis, por 7 a 14 días; dosis
máxima: 80 mg/kg/día, sin exceder 1 g/día
Adultos: 400 mg cinco veces/día por 7 a 14 días
IV:
Niños < 12 años: 10 mg/kg/dosis cada 8 h por 7 a 14 días
Niños > 12 años y adultos: 5 mg/kg/dosis cada 8 h por 7 a 14 días
Profilaxia de VHS en huésped inmunocomprometido: oral: niños y adultos: 600 a
1 000 mg/día divididos en tres a cinco dosis, durante el periodo de riesgo; dosis
máxima en niños: 80 mg/kg/día, sin exceder 1 g/día
Encefalitis por VHS: IV:
Niños de 3 meses a 12 años: 20 mg/kg/dosis cada 8 h; algunos médicos
recomiendan 500 mg/m 2 /dosis cada 8 h por 14 a 21 días
Niños > 12 años y adultos: 10 a 15 mg/kg/dosis cada 8 h por 14 a 21 días
VHS neonatal : IV: 20 mg/kg/dosis cada 8 h por 14 a 21 días
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