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ITRACONAZOL
Isradipina (Continúa)
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Itraconazol
Categoría terapéutica Agente antimicótico sistémico
Uso Tratamiento de infecciones micóticas sistémicas sensibles en pacientes
inmunocomprometidos y no inmunocomprometidos, incluyendo blastomicosis,
coccidioidomicosis, paracoccidioidomicosis, histoplasmosis y aspergilosis en
individuos que no responden a anfotericina B o no la toleran; tratamiento de
candidiasis bucofaríngea o esofágica {sólo solución oral).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al itraconazol o cualquier componente de la
fórmula; administración concomitante a terfenadina, astemizol, cisaprida, pimozida,
quinidina, dofetilida, alprazolam, triazolam o inhibidores de la reductasa de
HMG-CoA metabolizados por la isoenzima CYP3A4 (p. ej., lovastatina, sinvastatina).
Advertencias El itraconazol induce defectos óseos (disminución de la actividad de la
placa ósea, adelgazamiento de la zona compacta de huesos largos, aumento de la
fragilidad ósea) y cambios del aspecto de los dientes en ratas. Se observan efectos
cardiovasculares graves que incluyen prolongación del intervalo QT, taquicardia
ventricular, fibrilación ventricular, paro cardiaco, palpitaciones, síncope y muerte en
pacientes que reciben itraconazol en forma concomitante a terfenadina, astemizol o
cisaprida; la solución y las cápsulas de itraconazol no deben utilizarse en forma
intercambiable.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipersensibilidad a otros fármacos
antimicóticos azoles, individuos con disfunción ventricular izquierda o antecedente de
insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) y enfermos con deficiencia hepática;
suspenderlo si se presentan signos y síntomas de enfermedad hepática o se
desarrolla ICC.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensión, fibrilación ventricular, edema, ICC
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, somnolencia, fiebre, fatiga
Dermatológicas: exantema, prurito, urticaria, angiedema, necrólisis epidérmica tóxica
Endocrinas y metabólicas: hipopotasemia, insuficiencia suprarrenal, ginecomastia
Gastrointestinales: náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal, anorexia
Hematológicas: trombocitopenia, leucopenia
Hepáticas: elevación de enzimas hepáticas, hepatitis
Óticas: tínitus
Renales: albuminuria
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4; inhibidor de
la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo P450.
El efecto de itraconazol disminuye con rifampicina, rifabutina, carbamacepína,
isoniazida, fenitoína y fenobarbital (aumento del metabolismo de itraconazol);
antagonistas H 2, omeprazol, antiácidos, didanosina (disminuye su absorción).
Intensifica el efecto de ciclosporina, tacrolimus (interfiere en su depuración);
digoxina, warfarina, amlodipina, buspirona, corticosteroides, inhibidores de la
proteasa (p. ej., indinavir) y fármacos hiperglucemiantes (disminución de su
metabolismo).
Aumenta la toxicidad de terfenadina, astemizol, alprazolam, triazolam, midazolam
oral, cisaprida, lovastatina, sinvastatina, alcaloides de ia vinca; véase
Advertencias.
Interacción con alimentos El jugo de toronja disminuye el área bajo la curva (ABC)
del itraconazol; evitar ingerir jugo de toronja en tanto se utiliza itraconazol oral; la
absorción de la cápsula y la solución oral aumenta cuando se toman con una bebida
de cola.
Cápsulas: el alimento aumenta su biodisponibilidad
Solución: el ABC aumenta 31% si se toma sin alimento
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz. Evitar la
congelación. Para una mezcla estable se requiere una relación precisa de la mezcla
de itraconazol inyectable con diluyente de solución salina normal, para obtener una
concentración de 3.33 mg/mL. Después de diluir la inyección de itraconazol en
solución salina normal, la solución se mantiene estable hasta 48 h, cuando se
refrigera y protege de la luz.