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FENITOÍNA
iniciarse tan pronto sea posible después de prepararlas (p. ej., en el transcurso de 1
h); las soluciones diluidas no deben refrigerarse; inspeccionarlas en busca de
partículas; descartarlas 4 h después de prepararlas (véase Gannaway. 1983).
Mecanismo de acción Estabiliza las membranas neuronales y disminuye la
actividad convulsiva por incremento de la salida o disminución de la entrada de iones
de sodio a través de las membranas celulares en la corteza motora, durante la
generación de impulsos nerviosos; prolonga el periodo refractario efectivo y suprime
la automaticidad de los marcapasos ventriculares; acorta el potencial de acción en el
corazón.
Farmacocinética
Absorción: oral: lenta, variable; depende de la formulación del producto (véase
Interacción con alimentos); disminuida en recién nacidos
Distribución: V d:
Recién nacidos:
Prematuros: 1 a 1.2 L/kg
De término: 0.8 a 0.9 L/kg
Lactantes: 0.7 a 0.8 L/kg
Niños: 0.7 L/kg
Adultos: 0.6 a 0.7 L/kg
Unión a proteínas: adultos: 90 a 95%; su fracción libre aumenta (disminución de la
unión de proteínas) en recién nacidos (hasta 20% libre), lactantes (hasta 15% libre)
y pacientes con hiperbilirrublnemia, hlpoalbuminemia, disfunción renal o uremia
Metabolismo: sigue farmacocinéticas dependientes de la dosis (Michaelis-Menten);
su vida media aparente o calculada depende del nivel sérico y por tanto el
metabolismo se describe mejor en términos de y V^: la V ma/ está aumentada
en lactantes > 6 meses y niños, en comparación con adultos; su metabolito
principal (por oxidación), el HPPA, experimenta circulación enterohepática y se
elimina en la orina, como glucurónidos
Biodisponibilidad: depende de la formulación
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: oral: según la formulación
Cápsulas de liberación prolongada: 4 a 12 h
Preparado de liberación inmediata: 2 a 3 h
Eliminación: < 5% se excreta sin modificar en la orina; incremento de ¡a depuración y
disminución de sus niveles séricos con enfermedades febriles: depuración muy
variable, dependiente de la función hepática intrínseca y la dosis administrada
Dosificación usual
Estado epiléptico: IV:
Dosis de impregnación:
Recién nacidos: 15 a 20 mg/kg en dosis única o fraccionados
Lactantes, niños y adultos: 15 a 18 mg/kg en dosis única o fraccionados
Dosis de mantenimiento: anticonvulsivante (Nota: la dosis de mantenimiento suele
iniciarse 12 h después de la impregnación):
Recién nacidos: inicial: 5 mg/kg/día divididos en dos dosis; usual: 5 a 8 mg/kg/día
divididos en dos dosis; algunos pacientes pueden requerir dosificación cada 8 h
Lactantes y niños: inicial: 5 mg/kg/día divididos en dos o tres dosis: dosificación
usual:
0.5 meses a 3 años: 8 a 10 mg/kg/día
4 a 6 años: 7.5 a 9 mg/kg/día
7 a 9 años: 7 a 8 mg/kg/día
10 a 16 años: 6 a 7 mg/kg/día
Algunos pacientes requieren dosificación cada 8 h debido a su vida media aparente
rápida
Adultos: usual: 300 mg/día, o 4 a 6 mg/kg/día divididos en dos o tres dosis
Anticonvulsivante: lactantes, niños y adultos: oral:
Dosis de impregnación: 15 a 20 mg/kg, con base en los niveles séricos de fenitoína
y el antecedente reciente de dosificación: administrar la dosis oral de impregnación
en tres fracciones cada 2 a 4 h, a fin de disminuir sus efectos gastrointestinales
adversos y asegurar la absorción oral completa
Dosis de mantenimiento: igual que la dosis de mantenimiento IV/día indicada
antes. Dividir la posología diaria en tres dosis al día cuando se utilizan suspensión,
tabletas masticables o preparados de liberación inmediata. En adultos, los
preparados de liberación extendida pueden dosificarse cada 12 ó 24 h si el paciente
no recibe fármacos inductores enzimáticos concomitantes y la vida media aparente
es lo suficientemente larga
Arritmias:
Niños y adultos: dosis de impregnación: IV: 1,25 mg/kg cada 5 min: puede repetirse
hasta una dosis de impregnación total de 15 mg/kg
Niños: dosis de mantenimiento: oral, IV: 5 a 10 mg/kg/día divididos en dos o tres
dosis
(Continúa)
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