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NEOSTIGMINA
Neostigmina (Continúa)
Advertencias No antagonlza, y puede prolongar, el bloqueo de fase I de relajantes
musculares despolarizantes (p. ej., succlnllcollna); es necesario tener a disposición
instalaciones adecuadas para reanimación cardiopulmonar cuando se usa para
diagnóstico de miastenia grave y se ajustan las dosis terapéuticas; tener preparadas
atropina y adrenalina para tratar cualquier reacción de hipersensibilidad; puede
desarrollarse refractariedad a agentes anticolinesterásicos por periodos breves o
prolongados.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con epilepsia, asma, bradicardia,
hipertiroidismo, arritmias cardiacas, úlcera péptica, vagotonía u oclusión coronaria
reciente.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión, asistolia, bloqueo AV, ritmo nodal, rubor,
síncope
Sistema nervioso central: inquietud, agitación, convulsiones, disfonía, mareo, estado
soporoso, cefalea
Dermatológicas: exantema, urticaria
Gastrointestinales: hipermotilldad, náusea, vómito, diarrea, disfagia, flatulencia,
cólico; sialorrea, hipersecreción gástrica e intestinal
Genitourinarias: poliaquiuria, incontinencia urinaria
Locales: tromboflebitis
Neuromusculares y esqueléticas: debilidad, calambres, artralgias, temblor, dlsartrla
Oculares: miosis, epífora, diplopía, hiperemia conjuntival
Respiratorias: broncoconstricción, aumento de secreciones, laringoespasmo, disnea,
paro respiratorio, broncoespasmo, parálisis respiratoria
Diversas: reacciones alérgicas, diaforesis
Interacciones medicamentosas Antagoniza los efectos de relajantes musculares
no despolarizantes (p. ej., pancuronio, tubocurarlna}; atropina y magnesio
antagonlzan los efectos muscarínicos de la neostigmina; los corticosteroides pueden
disminuir los efectos de la neostigmina; prolonga los efectos de relajantes
musculares despolarizantes (p. ej., succinilcolina).
Mecanismo de acción Inhibe de manera competitiva la hidrólisis de la acetilcolina
por la acetilcolinesterasa, de modo que facilita la transmisión de impulsos a través de
la unión mioneural y produce actividad colinérgica.
Farmacodinamia
Inicio de acción:
Oral: 45 a 75 min
IM: 20 a 30 min
IV: 1 a 20 min
Duración:
Oral: 2 a 4 h
IM: 2 a 4 h
IV: 1 a 2 h
Farmacocinética
Absorción: oral: deficiente (~ 1 a 2%)
Metabolismo: hepático
Vida media: 0.5 a 2.1 h
Eliminación: 50% se excreta por vía renal como fármaco sin modificar
Dosificación usual
Miastenia grave:
Diagnóstico: IM (deben suspenderse todos los medicamentos anticolinesterásicos
cuando menos 8 h antes; debe administrarse atropina IV justo antes de la
neostigmina, o IM 30 min antes):
Niños: 0.025 a 0.04 mg/kg en dosis única
Adultos: 0.02 mg/kg en dosis única
Tratamiento (los requerimientos varían; ajustar la dosis de manera que el paciente
tome dosis más altas en el momento de mayor fatiga):
Niños:
Oral: 2 mg/kg/día o 60 mg/m 2 /día cada 3 a 4 h; no exceder 375 mg/día
IM, IV, SC: 0.01 a 0.04 mg/kg cada 2 a 4 h
Adultos:
Oral: ¡nidal: 15 mg/dosis cada 3 a 4 h, aumentar gradualmente cada uno a dos
días; Intervalo diario usual: 15 a 375 mg
IM, IV, SC: 0.5 a 2.5 mg cada 1 a 3 h hasta 10 mg/24 h, máximo
Reversión de bloqueo neuromuscular no despolarizante después de cirugía, junto
con atropina o glucopirrolato: IV:
Lactantes: 0.025 a 0.1 mg/kg/dosis
Niños: 0.025 a 0.08 mg/kg/dosis
Adultos: 0.5 a 2.5 mg; la dosis total no debe exceder 5 mg