1 (371)

DRONABINOL
* DPA véase Ácido valproico y derivados en la página 77
• DPaT véase Vacuna contra difteria, tétanos y tos ferina (acelular) en ia página 1539
• DPE véase Dipivefrina en la página 516
* D-penicilamina véase Penicilamina en la página 1238
Dronabinol
Sinónimos Delta-9-tetrahidrocanabinol; Delta-9 THC; Tetrahidrocanabinol; THC
Categoría terapéutica Antiemético
Uso Tratamiento de náusea y vómito secundarios a quimioterapia por cáncer en
pacientes que no responden a los antieméticos convencionales; terapéutica de
anorexia vinculada con pérdida ponderal en pacientes con síndrome de
inmunodeficiencla humana.
Restricciones C-lll
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en ia leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a dronabinol, aceite de ajonjolí o cualquier
componente de la fórmula, marihuana o canabinoides; no debe utilizarse en
pacientes con antecedente de esquizofrenia.
Advertencias El dronabinol tiene un alto potencial de abuso; restringir la
disponibilidad de la terapéutica antiemética al ciclo de quimioterapia.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con cardiopatía, antecedente de abuso
de sustancias, hepatopatía o trastornos convulsivos {puede reducir el umbral
convulsivo); disminuir la dosis en individuos con disfunción hepática grave; la
tolerancia a los efectos secundarios en el SNC suele presentarse en uno a tres días
de uso continuo; al parecer no se desarrolla taquifilaxia ni tolerancia cuando se utiliza
como estimulante del apetito, ya que su eficacia está comprobada en estudios
clínicos con tratamientos hasta de cinco meses de duración. Usar con cautela en
pacientes con manía o depresión porque puede exacerbar estos trastornos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensión ortostática, taquicardia, palpitaciones, vasodilatación,
hipotensión, rubor facial
Sistema nervioso central: estado soporoso, mareo, vértigo, dificultad para la
concentración, cambio del estado de ánimo, euforia, desvinculación, depresión,
ansiedad, paranoia, alucinaciones, nerviosismo, ataxia, cefalea, pérdida de la
memoria, convulsiones, fatiga, pesadillas
Gastrointestinales: xerostomía, diarrea, dolor abdominal
Hepáticas: elevación de enzimas hepáticas
Neuromusculares y esqueléticas: mialgias, temblor, parestesias, debilidad
Oculares: dificultad visual, conjuntivitis
Óticas: tínitus
Respiratorias: sinusitis, tos, rinitis
Diversas: diaforesis
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2C10 y CYP3A3/4
del citocromo P450.
Taquicardia aditiva, hipertensión con anfetaminas, cocaína, simpatomiméticos,
antidepresivos tricíclicos; efectos aditivos en SNC con sedantes, antihistamínicos,
hipnóticos, psicomimóticos, antidepresivos tricíclicos, alcohol; estado hipomaniaco
con disulfiram y fluoxetina; aumenta ei metabolismo de la teofilina; disminuye la
depuración de barbituratos.
Estabilidad Almacenar en un sitio fresco (7 a 15°C); puede refrigerarse; no congelar.
Mecanismo de acción El dronabinol es la principal sustancia psicoactiva contenida
en la Cannabis sativa (marihuana); su mecanismo de acción como antiemético no
está bien definido, pero es probable que inhiba el centro del vómito en el bulbo
raquídeo; tiene efectos complejos en el SNC, que incluyen actividad
simpatomimética.
Farmacodinamia
Inicio de acción: 30 min a 1 h
Efecto máximo: 2 a 4 h
Duración:
Efectos psicoactivos: 4 a 6 h
Estimulación del apetito: 24 h
Farmacocinética
Absorción: oral: 90 a 95%; el metabolismo de primer paso da por resultado
biodisponibilidad sistémica baja
Distribución: V d: —10 L/kg
Unión a proteínas: — 97%
Metabolismo: extenso de primer paso; se metaboliza en el hígado en varios
metabolitos, algunos de los cuales son activos