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SECOBARBITAL
Secobarbital (Continúa)
Diversas: ocurre dependencia psicológica y física con su uso prolongado; reacciones
de hipersensibilidad, anafilaxia, angiedema, actividades peligrosas relacionadas
con sonambulismo (véase Advertencias)
Interacciones medicamentosas Inductor de las ¡soenzlmas CYP2A6, CYP2C9 y
CYP3A3/4 del sistema citocromo P450.
Los barbitúricos son inductores de enzimas (examinar en forma periódica y
minuciosa a los pacientes para detectar un menor efecto de medicamentos que se
administren al mismo tiempo o un efecto acentuado cuando se suspendan los
barbitúricos).
El secobarbital puede reducir el nivel en suero o el efecto de etosuximida, warfarina,
anticonceptivos orales, cloranfenicol, griseofuivina, doxiciclina, betabloqueadores,
ciciofosfamida, teofilina, corticosteroides, antidepresivos tricíclicos, quinidina,
haloperidol y fenotiacinas. El secobarbital administrado con otros depresores del
SNC aumenta ia depresión respiratoria y del SNC. Cloranfenicol, ácido valproico y
cloropropamida inhiben el metabolismo de secobarbital con un incremento
resultante del nivel sérico de éste.
Interacción con alimentos Las dosis elevadas de piridoxina disminuyen el efecto
del medicamento; los barbitúricos incrementan el metabolismo de las vitaminas D y
K.
Mecanismo de acción Deprime la actividad del SNC al unirse al sitio de barbitúricos
en el complejo del ácido gammaaminobutírico (GABA), intensificando la actividad de
éste; deprime el sistema activador reticular; las dosis más altas son GABAmlméticas.
Farmacodinamia
Inicio de acción: hipnosis: oral: 15 a 30 min
Duración: hipnosis: oral: 3 a 4 h con dosis de 100 mg
Farmacocinética
Absorción: oral: se absorbe bien (90%)
Distribución: V d: adultos: 1.5 L/kg; atraviesa la placenta; aparece en la leche materna
Unión a proteínas: 45 a 60%
Metabolismo: en el hígado, mediante el sistema de enzimas microsómicas
Vida media:
Niños; 2 a 13 años: 2.7 a 13.5 h
Adultos: 15 a 40 h; promedio 28 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: oral: 2 a 4 h
Eliminación: por vía renal, como metabolitos inactivos y en pequeñas cantidades
como medicamento no modificado
Diálisis: hemodiálisis: levemente dializable (5 a 20%)
Dosificación usual Oral:
Niños:
Sedación preoperatoria: 2 a 6 mg/kg (dosis máxima: 100 mg/dosis), 1 a 2 h antes
del procedimiento
Sedación: 6 mg/kg/día divididos cada 8 h
Adultos:
Hipnótico: usual: 100 mg/dosis a la hora de acostarse; intervalo: 100 a 200 mg/
dosis
Sedación preoperatoria: 100 a 300 mg, 1 a 2 h antes del procedimiento
Parámetros para vigilancia Presión arterial, frecuencia cardiaca, frecuencia
respiratoria, oximetría de pulso, función del SNC.
Información para el paciente Evitar el consumo de alcohol y otros depresores del
SNC; puede Inducir dependencia; evitar su suspensión brusca después del empleo
prolongado. Puede ocasionar mareo o estado soporoso y alterar la capacidad para
realizar actividades que requieren alerta mental o coordinación física. Es posible que
produzca reacciones de hipersensibilidad. Puede causar actividades peligrosas
relacionadas con sonambulismo (p. ej., conducir, preparar e ingerir comidas, y hacer
llamadas telefónicas en tanto no se está completamente despierto).
Información adicional Su eficacia para el insomnio disminuye en forma
considerable después de dos semanas de uso; la alcalinización de la orina no
aumenta en grado importante su excreción; suspender lentamente en un lapso de
cinco o seis días después del uso prolongado para evitar rebote de trastornos del
sueño y movimientos oculares rápidos (MOR).
En marzo de 2007 la FDA solicitó a todos los productores de fármacos
hipnosedantes, entre ellos Seconal® (secobarbital), revisar el etiquetado para incluir
un mayor énfasis en los riesgos de eventos adversos. Los eventos comprenden
reacciones graves de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia, angiedema o ambos,
lo mismo que actividades peligrosas relacionadas con sonambulismo (p. ej., conducir
dormido, esto es, manejar mientras no se está despierto del todo después de ingerir
un fármaco hipnosedante, sin memoria de! evento). Otras actividades pueden incluir
preparar e Ingerir comida, y el uso del teléfono mientras se está adormecido. Estos
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