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malestar

ETOSUXIMIDA

Contraindicaciones Hipersensibilidad a eíosuximida, otras succimidas, o cualquier

componente de la fórmula.

Advertencias La etosuximida puede aumentar las convulsiones tonicoclónicas en

pacientes con trastornos convulsivos mixtos; debe utilizarse combinada con otros

anticonvulsivantes en pacientes tanto con crisis de ausencia como convulsiones

tonicoclónicas; puede causar discrasías sanguíneas (deben realizarse pruebas

hematológicas periódicas).

El jarabe puede contener benzoato de sodio; el ácido benzoico (benzoato) es un

metabolito del alcohol bencílico; dosis altas de alcohol bencílico (> 99 mg/kg/día) se

relacionan con toxicidad potencialmente letal ("síndrome de jadeo") en recién

nacidos; el "síndrome de jadeo" consiste en acidosis metabólica, insuficiencia

respiratoria, respiración jadeante, disfunción del SNC (que incluye convulsiones,

hemorragia intracraneal), hipotensión y colapso cardiovascular; usar con cautela

productos de etosuximida que contienen benzoato de sodio en recién nacidos:

estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de

sus sitios de unión a proteínas.

Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad hepática o renal; la

suspensión súbita del medicamento puede precipitar estado de ausencia; la

seguridad y eficacia en pacientes de < 3 años aún no se establecen.

Reacciones adversas

Sistema nervioso central: sedación, mareo, letargo, euforia, alucinaciones, insomnio,

agitación, cambios conductuales, cefalea; aumento de convulsiones tonicoclónicas

(véase Advertencias)

Dermatológicas: exantema, urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, hirsutismo

Gastrointestinales: náusea, vómito, anorexia, dolor abdominal, diarrea, hipertrofia

gingival, glositis, pérdida ponderal

Genitourinarias: hemorragia vaginal

Hematológicas: raras: leucopenia, agranulocitosis, anemia aplásica,

trombocitopenia, eosinofilia

Oculares: miopía

Renales: hematuria microscópica

Diversas: hipo, reacciones alérgicas; rara vez, lupus eritematoso sistémico

Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo

P450.

Fenitoína, carbamacepína, primidona y fenobarbital pueden aumentar el

metabolismo hepático de la etosuximida; es posible que esta última incremente los

niveles séricos de fenitoína; la isoniazida puede inhibir el metabolismo hepático

con incremento resultante de los niveles séricos de etosuximida; los depresores

del SNC y el alcohol suelen incrementar sus efectos adversos; el haloperidol

puede cambiar la frecuencia o el patrón de actividad convulsiva; ácido valproico

(aumenta o disminuye los niveles séricos de etosuximida).

Interacción con alimentos Es posible que aumente los requerimientos de folato.

Mecanismo de acción Incrementa el umbral convulsivo y suprime el patrón

paroxístico en espiga y onda de las crisis de ausencia; deprime la transmisión

nerviosa en la corteza motora.

Farmacocinética

Distribución: V d: adultos: 0.62 a 0.72 L/kg; atraviesa la placenta; se excreta en la

leche materna

Unión a proteínas: < 10%

Metabolismo: — 80% se metaboliza en el hígado, en tres metabolitos inactivos

Vida media:

Niños: 30 h

Adultos: 50 a 60 h

Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima:

Cápsulas: 2 a 4 h

Jarabe: < 2 a 4 h

Eliminación: lenta en la orina, como metabolitos (50%) y fármaco sin modificar (10 a

20%); cantidades pequeñas se excretan en las heces

Diálisis: se elimina mediante hemodiálisis y diálisis peritoneal

Dosificación usual Oral:

Niños < 6 años: inicial: 15 mg/kg/día en dos fracciones (máximo: 250 mg/dosis);

aumentar cada cuatro a siete días; dosis usual de mantenimiento: 15 a 40 mg/kg/

día en dos fracciones; dosis máxima: 1.5 mg/día

Niños > 6 años y adultos: inicial: 250 mg dos veces al día; aumentar 250 mg/día

según se requiera, cada cuatro a siete días hasta 1.5 g/día en dos fracciones;

dosis usual de mantenimiento: 20 a 40 mg/kg/día en dos fracciones

Administración Oral: administrar con alimento o leche para disminuir las molestias

gastrointestinales

(Continúa)

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