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ETOSUXIMIDA
Contraindicaciones Hipersensibilidad a eíosuximida, otras succimidas, o cualquier
componente de la fórmula.
Advertencias La etosuximida puede aumentar las convulsiones tonicoclónicas en
pacientes con trastornos convulsivos mixtos; debe utilizarse combinada con otros
anticonvulsivantes en pacientes tanto con crisis de ausencia como convulsiones
tonicoclónicas; puede causar discrasías sanguíneas (deben realizarse pruebas
hematológicas periódicas).
El jarabe puede contener benzoato de sodio; el ácido benzoico (benzoato) es un
metabolito del alcohol bencílico; dosis altas de alcohol bencílico (> 99 mg/kg/día) se
relacionan con toxicidad potencialmente letal ("síndrome de jadeo") en recién
nacidos; el "síndrome de jadeo" consiste en acidosis metabólica, insuficiencia
respiratoria, respiración jadeante, disfunción del SNC (que incluye convulsiones,
hemorragia intracraneal), hipotensión y colapso cardiovascular; usar con cautela
productos de etosuximida que contienen benzoato de sodio en recién nacidos:
estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de
sus sitios de unión a proteínas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad hepática o renal; la
suspensión súbita del medicamento puede precipitar estado de ausencia; la
seguridad y eficacia en pacientes de < 3 años aún no se establecen.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: sedación, mareo, letargo, euforia, alucinaciones, insomnio,
agitación, cambios conductuales, cefalea; aumento de convulsiones tonicoclónicas
(véase Advertencias)
Dermatológicas: exantema, urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, hirsutismo
Gastrointestinales: náusea, vómito, anorexia, dolor abdominal, diarrea, hipertrofia
gingival, glositis, pérdida ponderal
Genitourinarias: hemorragia vaginal
Hematológicas: raras: leucopenia, agranulocitosis, anemia aplásica,
trombocitopenia, eosinofilia
Oculares: miopía
Renales: hematuria microscópica
Diversas: hipo, reacciones alérgicas; rara vez, lupus eritematoso sistémico
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450.
Fenitoína, carbamacepína, primidona y fenobarbital pueden aumentar el
metabolismo hepático de la etosuximida; es posible que esta última incremente los
niveles séricos de fenitoína; la isoniazida puede inhibir el metabolismo hepático
con incremento resultante de los niveles séricos de etosuximida; los depresores
del SNC y el alcohol suelen incrementar sus efectos adversos; el haloperidol
puede cambiar la frecuencia o el patrón de actividad convulsiva; ácido valproico
(aumenta o disminuye los niveles séricos de etosuximida).
Interacción con alimentos Es posible que aumente los requerimientos de folato.
Mecanismo de acción Incrementa el umbral convulsivo y suprime el patrón
paroxístico en espiga y onda de las crisis de ausencia; deprime la transmisión
nerviosa en la corteza motora.
Farmacocinética
Distribución: V d: adultos: 0.62 a 0.72 L/kg; atraviesa la placenta; se excreta en la
leche materna
Unión a proteínas: < 10%
Metabolismo: — 80% se metaboliza en el hígado, en tres metabolitos inactivos
Vida media:
Niños: 30 h
Adultos: 50 a 60 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima:
Cápsulas: 2 a 4 h
Jarabe: < 2 a 4 h
Eliminación: lenta en la orina, como metabolitos (50%) y fármaco sin modificar (10 a
20%); cantidades pequeñas se excretan en las heces
Diálisis: se elimina mediante hemodiálisis y diálisis peritoneal
Dosificación usual Oral:
Niños < 6 años: inicial: 15 mg/kg/día en dos fracciones (máximo: 250 mg/dosis);
aumentar cada cuatro a siete días; dosis usual de mantenimiento: 15 a 40 mg/kg/
día en dos fracciones; dosis máxima: 1.5 mg/día
Niños > 6 años y adultos: inicial: 250 mg dos veces al día; aumentar 250 mg/día
según se requiera, cada cuatro a siete días hasta 1.5 g/día en dos fracciones;
dosis usual de mantenimiento: 20 a 40 mg/kg/día en dos fracciones
Administración Oral: administrar con alimento o leche para disminuir las molestias
gastrointestinales
(Continúa)
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