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TACROLIMUS
Tacrolimus (Continúa)
Metabolismo: el metabolismo hepático ocurre a través del sistema del citocromo
P450 (CYP3A) para formar ocho posibles metabolitos (metabolito principal:
31-desmetlltacrolimus; tiene la misma actividad que el tacrolimus in vitro)
Biodisponibilidad:
Oral:
Niños: 10 a 52%
Adultos: 7 a 28%
Tópico: < 0.5%
Vida media, eliminación: 3.5 a 40.5 h (promedio: 8.7 h)
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: oral: 1 a 4 h
Eliminación: sobre todo en bilis; < 1% se excreta sin cambios en la orina
Depuración: 7 a 103 mL/kg/min (promedio: 30 mL/kg/mln); su depuración puede ser
mayor en niños
Dosificación usual
Niños:
Oral: 0.15 a 0.4 mg/kg/día divididos en dosis cada 12 h; por lo general los niños
requieren dosificaciones de mantenimiento más altas con base en mg/kg que los
adultos
Trasplante hepático: inicial: 0.15 a 0.2 mg/kg/día divididos en dosis cada 12 h
Infusión IV continua: 0.03 a 0.15 mg/kg/día
Niños > 2 años: tópica: dermatitis atópica moderada o grave; aplicar ungüento al
0.03% en la zona afectada dos veces al día; continuar la aplicación durante una
semana después que los síntomas ceden
Adultos:
Oral: 0.15 a 0.3 mg/kg/día divididos en dosis cada 12 h
Trasplante hepático: Inicial: 0.1 a 0.15 mg/kg/día divididos en dosis cada 12 h
Trasplante renal: inicial: 0.2 mg/kg/día divididos en dosis cada 12 h
Infusión IV continua: 0.03 a 0.1 mg/kg/día
Ajuste de dosis en disfunción renal o hepática: los pacientes con disfunción renal
o hepática deben recibir la dosis más baja del intervalo de dosificación que se
recomienda; a veces se requieren mayores reducciones de la dosis, por debajo de
estos valores límite
Hemodiálisis: no se elimina mediante hemodiálisis
Administración
Oral: administrar con el estómago vacío; utilizar una jeringa bucal o recipiente de
vidrio (no de plástico ni polluretano); no tomar con jugo de toronja, ni 2 h antes o
después de antiácidos
Parenteral: puede administrarse mediante infusión IV continua; ei concentrado IV
para inyección debe diluirse a una proporción de 0.004 a 0.02 mg/mL en solución
salina normal o solución glucosada al 5% antes de administrarse; utilizar líneas sin
PVC para la administración a fin de minimizar la posibilidad de adsorción
importante del medicamento a éstas; no comenzar antes de 6 h de realizado el
trasplante; continuar sólo hasta que la medicación oral pueda tolerarse
Tópica: sólo para uso externo; no cubrir con apositos oclusivos; frotar el ungüento
con suavidad y por completo, en la piel limpia y seca
Parámetros para vigilancia
Enzimas hepáticas, valores de nitrógeno ureico en sangre, creatinina en suero,
glucosa, potasio, magnesio, fósforo, concentraciones sanguíneas de tacrolimus,
blometría flemática completa con diferencial; presión arterial, estado neurológlco,
electrocardiograma
Intervalo de referencia
Se cuenta con datos limitados que correlacionen el nivel en suero con la eficacia
terapéutica y los efectos tóxicos:
Mínimo (ELISA en sangre total): 5 a 20 ng/mL
Mínimo (HPLC): 0.5 a 1.5 ng/mL
Información para el paciente
Administrar la dosis a la misma hora todos los días; es posible que ocurra
susceptibilidad a Infecciones (evitar grandes reuniones y personas con infecciones);
notificar al médico en caso de mayor frecuencia de micción, sed, dolor torácico,
cefalea aguda o mareo, síntomas de Infección respiratoria, exantema, tendencia a
equimosis o hemorragia. Es posible que cause reacciones de fotosensibilidad (es
decir, la exposición a la luz solar puede producir quemadura solar grave, exantema
cutáneo, enrojecimiento o prurito cutáneos); evitar la exposición a la luz solar y
fuentes de luz artificial (lámparas solares, cabinas/camas para bronceado); usar ropa
protectora, sombreros de ala ancha, gafas solares y protector solar para los labios
(FPS > 15); utilizar un protector solar [de amplio espectro o físico (de preferencia), o
con FPS > 15]; establecer contacto con el médico si ocurre alguna reacción.
Implicaciones para la atención de enfermería Los pacientes que reciben
tacrolimus IV deben estar bajo observación continua por lo menos durante los