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ZALCITABINA
Zalcitabina
(Continúa)
eliminación renal de zalcitabina y potenciar el riesgo de neuropatía periférica y otros
efectos tóxicos de esta última; fármacos relacionados con neuropatía periférica
fcloranfenicol, cisplatino, dapsona, disulfiram, etionamida, glutetimida, oro,
hidralazina, yodoquinol, isoniazida, litio, metronidazol, nitrofurantoína, pentamidina,
fenitoína, ribavirina y vincristina) pueden aumentar el riesgo de neuropatía periférica
inducida por zalcitabina; no se recomienda el uso concomitante de zalcitabina con
didanosina (mayor riesgo de neuropatía periférica); lamivudina y zalcitabina pueden
inhibir la fosforilación intracelular de ambas (no se recomienda el uso concurrente de
estos fármacos); se informó un caso de pancreatitis fulminante vinculada con el uso
concurrente de zalcitabina y pentamidina; si se requiere pentamidina IV para tratar
neumonía por Pneumocystis carinii, debe interrumpirse el tratamiento con
zalcitabina; la doxorrubicina puede disminuir la fosforilación de zalcitabina en el
metabolito activo (estudio in vitro; relevancia clínica desconocida).
Interacción con alimentos El alimento disminuye su velocidad y grado de absorción
(el área bajo la curva se reduce 14%).
Estabilidad Las tabletas deben almacenarse en frascos herméticamente cerrados a
una temperatura de 15 a 30 S C.
Mecanismo de acción La zalcitabina es un análogo de nucieósido (pirimidina) que al
interior de las células se convierte en el metabolito activo trifosfato de didesoxicitidina
(ddCTP), el cual sirve como sustrato alternativo al trifosfato de desoxicitidina (dCTP),
un sustrato natural para la polimerasa y transcriptasa reversa del ADN celular; inhibe
la transcriptasa reversa del VIH y la síntesis de su ADN, lo que ocasiona la
terminación prematura de tal cadena.
Farmacocinética
Distribución 1 . V d s s:
Niños: 9.3 L/m 2
Adultos: 0.53 L/kg
Los valores del medicamento en líquido cefalorraquídeo son 9 a 37% de las
concentraciones séricas (promedio: 20%)
Unión a proteínas: mínima, < 4%
Metabolismo: en el medio intracelular se convierte en una forma de trifosfato activo;
metabolismo hepático mínimo; el metabolito primario identificado es la
didesoxiuridina
Biodisponibilidad:
Niños: 29 a 100% (promedio: 54%)
Adultos: > 80%
Vida media:
Niños: promedio: 1.4 h
Adultos: 1 a 3 h (promedio: 2 h)
Adultos con D cr < 55 mL/min: hasta 8.5 h
Eliminación: principalmente renal, con 60% de la dosis excretada sin cambios en la
orina en el transcurso de 24 h; la eliminación se prolonga en pacientes con
disfunción renal
Diálisis: la hemodiállsis reduce 50% las concentraciones plasmáticas
Dosificación usual
Oral: (utilizar en combinación con otros agentes antirretrovirales)
Recién nacidos: su empleo no está aprobado; se desconoce la dosis
Lactantes y niños < 13 años: su empleo no está aprobado; experimental: 0.01 mg/kg
cada 8 h
Adolescentes y adultos: 0.75 mg tres veces por día
Ajuste de dosis en disfunción renal grave: adultos:
D cr 10 a 40 mL/min: 0.75 mg cada 12 h
D c r < 10 mL/min: 0.75 mg cada 24 h
Administración Oral: puede administrarse sin relación con los alimentos; no
administrar de manera simultánea con antiácidos
Parámetros para vigilancia Función renal, recuentos de CD4+, carga viral,
biometría hemática completa con diferencial, enzimas hepáticas, química sérica,
amilasa en suero, triglicéridos, signos y síntomas de neuropatía periférica.
Información para el paciente Evitar el consumo de alcohol; la zalcitabina no cura el
VIH; notificar al médico si se presentan parestesias, hormigueo, doior abdominal
grave persistente, náusea o vómito. Tomar la zalcitabina todos los días como se
prescribe; no cambiar la dosis o suspenderla sin indicación del médico; si se retrasa
una dosis, tomarla lo más pronto posible, luego regresar al esquema de dosificación
normal; si se omite una dosis, no duplicar la siguiente.
Los medicamentos para el VIH pueden producir cambios de la grasa corporal, que
incluyen aumento de grasa en la parte superior de espalda y cuello, mamas y tronco;
también puede ocurrir pérdida de grasa en cara, brazos y piernas.