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FAMCICLOVIR
Famciclovir
(Continúa)
Endocrinas y metabólicas - . dismenorrea (0 a 8%)
Gastrointestinales: náusea (2 a 13%), diarrea (2 a 9%), vómito (0 a 5%),
constipación, anorexia, dolor abdominal, flatulencia
Hematológicas: neutropenia (3%), leucopenia (1%)
Hepáticas: elevación de enzimas hepáticas (2 a 3%) y bilirrubina (2%)
Neuromusculares y esqueléticas: rigidez, parestesias (0 a 3%)
Interacciones medicamentosas El probenecid puede incrementar las
concentraciones séricas de penciclovir.
Interacción con alimentos El aumento reduce su velocidad de absorción, su
conversión en penclclovir o ambas, y su concentración máxima, pero no afecta su
biodisponibilidad.
Mecanismo de acción Derivado sintético de guanina, profármaco de penciclovir;
este último tiene actividad inhibidora contra el virus de varicela zóster (VZV) y los
virus de herpes simple tipos 1 y 2 (HSV-1 y HSV-2); el penclclovir se convierte en
monofosfato de penciclovir (por acción de la clnasa de timldina en células Infectadas
con VZV, HSV-1 y HSV-2), y después en trifosfato de penclclovir, que compite con ei
trifosfato de desoxiguanosina por la polimerasa de ADN viral y la incorporación al
ADN viral; por consiguiente, inhibe la síntesis de ADN y la replicación viral.
Farmacocinética Penciclovir.
Absorción: rápida
Distribución: \/ ias: adultos sanos: 1.08 + 0.17 L/kg
Unión a proteínas: < 20%
Metabolismo: el famciclovir es un profármaco que se metaboliza en penclclovir
(activo), por desacetilación y oxidación en la pared intestinal y el hígado durante su
metabolismo de primer paso, que es extenso
Biodisponibilidad: 77 + 8%
Vida media:
Suero: 2 a 3 h; aumenta con disfunción renal
Vida media, terminal:
D cr > 80 mL/min: 2.15 h
D„ 60 a 80 mL/min: 2.47 h
D cr 30 a 59 mL/min: 3.87 h
D„ < 29 mL/min: 9.85 h
Trifosfato de penciclovir intracelular: HSV-1: 10 h; HSV-2: 20 h; VZV: 7 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: ~ 1 h
Eliminación: se excreta principalmente por vía renal; después de su administración
oral, 73% se excreta en la orina (sobre todo como penciclovir) y 27% en las heces;
el penciclovir se secreta por el túbulo renal; es necesario ajustar la dosis en caso
de disfunción renal
Diálisis: hemodiálisis: puede intensificar la eliminación de pencicíovir
Dosificación usual Oral:
Niños y adolescentes: no hay suficiente información para Identificar fas dosis
pediátricas apropiadas (AAP, 2006):
Adultos:
Herpes zóster: 500 mg cada 8 h por siete días; iniciar tan pronto se diagnostica;
puede ser más benéfico si se comienza en el transcurso de 48 h de la
presentación del exantema; no se dispone de datos respecto a la eficacia del
tratamiento que se ¡niela > 72 h después
Herpes genital: tratamiento inicial: 250 mg tres veces al día por 7 a 10 días; Nota:
el tratamiento puede continuarse si la curación no es completa después de 10
días de terapéutica (CDC, 2006)
Herpes genital recurrente en pacientes inmunocompetentes:
Tratamiento: 1 000 mg dos veces al día por un día, o 125 mg dos veces al día
por cinco días (CDC, 2006); iniciar al primer signo o síntoma; aún no se
establece la eficacia si el tratamiento se inicia > 6 h después de la
presentación de las lesiones o síntomas
Supresión: 250 mg dos veces al día, hasta por un año
Herpes labial recurrente (fuegos labiales): 1 500 mg como única dosis; iniciar el
tratamiento al primer signo o síntoma como hormigueo, quemadura o sensación
punzante; es eficaz si se inicia 1 h después de los primeros síntomas
Herpes genital o bucolabial recurrente en pacientes con VIH: tratamiento: 500 mg
dos veces al día por siete días
Herpes genital recurrente en pacientes con VIH: supresión: 500 mg dos veces al
día (CDC, 2006)
Ajuste de dosis en disfunción renal: adultos:
Herpes zóster:
D cr > 60 mL/min: administrar 500 mg cada 8 h
D cr 40 a 59 mL/min: administrar 500 mg cada 12 h
D cr 20 a 39 mL/min: administrar 500 mg cada 24 h
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