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MET1LD0PA
Interacción con alimentos Evitar el orozuz o regaliz natural (causa retención de
sodio y agua, e incrementa la excreción de potasio); los requerimientos diarios de
vitamina B 12 y folato pueden aumentar con dosis altas de metildopa.
Mecanismo de acción Estimula los receptores adrenérgicos alfa inhibidores, a
través de la metilnoradrenalina alfa (transmisor falso); esto da como resultado
disminución de estímulos simpáticos a corazón, riñones y vasculatura periférica;
puede disminuir la actividad de renina en plasma.
Farmacodinamia
Efectos hipotensores:
Efecto máximo: oral, IV: dosis única: 3 a 6 h; dosis múltiples: dos o tres días
Duración:
Oral: dosis única: 12 a 24 h; dosis múltiples: uno o dos días
IV: 10 a 16 h
Farmacocinética
Absorción: oral: ~ 50%
Distribución: atraviesa la placenta; aparece en la leche materna
Unión a proteínas: < 15%
Metabolismo: en intestino e hígado
Vida media: eliminación:
Recién nacidos: 10 a 20 h
Adultos: 1 a 3 h
Eliminación: — 70% de la dosis sistémica se elimina en la orina como fármaco y
metabolitos
Diálisis: ligeramente dializable (5 a 20%)
Dosificación usual
Niños:
Oral: inicial: 10 mg/kg/día divididos en dos a cuatro dosis; aumentar cada dos días
según se requiera, hasta la dosis máxima de 65 mg/kg/día; no exceder 3 g/día
IV: inicial: 2 a 4 mg/kg/dosis; si no se observa respuesta en el transcurso de 4 a 6
h, puede incrementarse a 5 a 10 mg/kg/dosis; administrar las dosis cada 6 a 8 h;
dosis diaria máxima: 65 mg/kg o 3 g, cualquiera que sea menor
Adultos:
Oral: inicial: 250 mg dos o tres veces/día; aumentar cada dos días si es necesario;
dosis usual 500 mg a 2 g diarios divididos en dos a cuatro dosis; dosis máxima: 3
g/día; intervalo de dosis usual (JNC 7): 250 a 1 000 mg/día divididos en dos
dosis
IV: 250 a 1 000 mg cada 6 a 8 h; dosis máxima: 4 g/día
Ajuste de dosis en disfunción renal: niños y adultos:
D cr > 50 mL/min: administrar la dosis normal cada 8 h
D cr 10 a 50 mL/min: administrar la dosis normal cada 8 a 12 h
D cr< 10 mL/min: administrar la dosis normal cada 12 a 24 h
Administración
Oral: puede administrarse sin relación con los alimentos; proporcionar los nuevos
incrementos de dosis por la noche, a fin de minimizar la sedación
Parenteral: IV: administrar la dosis IV con lentitud durante 30 a 60 min con una
concentración < 10 mg/mL
Parámetros para vigilancia Presión arterial, biometría hemática completa con
diferencial, hemoglobina, hematócrito, prueba de Coombs [directa], enzimas
hepáticas.
Interacción con pruebas de Ácido úrico urinario, creatinina sérica (método alcalino
con picrato), aminotransferasa de aspartato (método colorimétrico) y catecolaminas
urinarias (valores falsamente elevados).
Información para el paciente Evitar el consumo de alcohol; puede causar estado
soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades que requieren alerta
mental o coordinación física; puede causar sequedad bucal. Levantarse con lentitud
después de estar sentado o acostado por mucho tiempo; puede teñir la orina de color
rojo o pardo; notificar al médico la ocurrencia de cansancio general prolongado
inexplicable, fiebre o ictericia.
Implicaciones para la atención de enfermería Pueden ocurrir sedación o
depresión transitorias en las primera 72 h del tratamiento o cuando se incrementan
las dosis.
Información adicional Más eficaz si se utiliza con diurético; ajustar la dosis al control
Óptimo de la presión arterial con mínimos efectos secundarios.
Presentaciones La información del excipiente se presenta cuando está disponible
(es limitada, en particular para los genéricos); consultar la etiqueta del producto
específico.
Solución inyectable, como clorhidrato de metildopato: 50 mg/mL (5 mL) [contiene
bisulfito de sodio]
Tabletas: 250 mg, 500 mg
(Continúa)