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EZETIMIBA
de ios quelantes de ácidos biliares); los derivados de ácido ffbrico (p. ej., gemfibrozil,
clofibrato) y la ciclosporina pueden aumentar los niveles séricos de ezetimiba.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada.
Mecanismo de acción La ezetimiba disminuye las concentraciones de colesterol, al
inhibir su absorción en el intestino delgado.
Farmacodinamia
Inicio de acción: una semana
Efecto máximo: dos a cuatro semanas
Farmacocinética
Unión a proteínas: > 90%
Metabolismo: conjugado ampliamente en hígado e intestino delgado para formar un
metabolito farmacológicamente activo; puede experimentar circulación
enterohepática
Biodisponibilidad: variable
Disfunción hepática: calificación de Child-Pugh 7 a 9: incremento de tres a cuatro
veces su área bajo la curva (ABC); Child-Pugh 10 a 15: incremento de cinco a
seis veces su ABC
Disfunción renal: disfunción renal grave (D cr < 30 mL/min/1.73 m 2 ): aumento de 1.5
veces su ABC
Vida media: adultos: 22 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxime: 4 a 12 h (ezetimiba); 1 a 2 h
(metabolito activo)
Eliminación: heces (78%; 69% como ezetimiba): orina (11%: 9% como metabolito)
Dosificación usual Oral: adolescentes > 10 años y adultos: 10 mg una vez al día
Ajuste de dosis en disfunción renal: su biodisponibilidad aumenta con la
disfunción grave; no es necesario un ajuste de dosis
Ajuste de dosis en disfunción hepática: su biodisponibilidad se incrementa con la
disfunción moderada o grave
Disfunción hepática leve (calificación de Child-Pugh 5 a 6): no es necesario un
ajuste de dosis.
Disfunción moderada o grave (calificación de Child-Pugh 7 a 15): no se
recomienda el uso de ezetimiba debido al aumento de su biodisponibilidad
(véase Farmacocinética)
Administración Oral: puede tomarse sin relación con los alimentos o la hora del día;
puede administrarse con un inhibidor de la HMG-CoA (p. ej., atorvastatina,
sinvastatina)
Parámetros para vigilancia Colesterol sérico (total y fraccionado), CPK, pruebas de
función hepática (véase Precauciones).
Intervalo de referencia Hipercolesterolemia: véase cuadro que sigue; deseable:
C-HDL < 40 mg/dL
Clasificación de las concentraciones sanguíneas de colesterol, L.DL-C y
triglicéridos 1
Clasificación
Colesterol
(mg/dL)
LDL-C
(mg/dL)
Triglicéridos
(mg/dL)
Niños Adultos Niños Adultos Adultos
Aceptable/óptimo < 170 < 200 < 110 < 100 < 150
Por arriba del
óptimo
f f f 100 a 129 f
Elevación limítrofe 170 a 199 200 a 239 110 a 129 130 a 159 150 a 199
Alio > 200 > 240 > 130 160 a 189 200 a 499
Muy alto t t t > 190 > 500
'Adaptado de: American Academy of Pediatrics Commillee on Nutrition. Cholesterol in Chiidhood.
Pediatrics, 1998;101(1 Pt 1):141-7, y de: Third Report of the National Cholesterol Educaílon prcgram
Expert Panel on Deteclion, Evaluation. and Treatment of Hlgh Blood Cholesterol in Adulls (Aduií Treatmehi
Panel III), consultado en mayo de 2001 en; www.nhlbi.nih.gov/guidelines/cho1esteroi
tSe carece de un clasificación específica de las recomendaciones tanto para niños como para adultos.
Información para el paciente Puede causar mareo o fatiga: puede alterar la
capacidad para realizar actividades que requieren mental alerta o coordinación física.
Información adicional La recomendación actual para el tratamiento de
hipercolesterolemia en niños está limitada a > 10 años que, después de seis meses a
un año de tratamiento dietético, aún tienen concentraciones de C-LDL > 190 mg'dL
aisladas, o concentraciones de C-LDL > 160 mg/dL más antecedente familiar de
arteriopatía coronaria prematura, o dos o más factores de riesgo para arterlopatía
coronaria (AAP Committee on Nutrition, 1998). Para una valoración más especifica
del riesgo y las recomendaciones de tratamiento para adultos, véanse los
Lineamientos del NIH, 2001.
(Continúa)
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