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LEVOFLOXACINA
Levofloxacina (Continúa)
Reacciones adversas
Cardiovasculares: insuficiencia cardiaca, hipertensión, hipotensión, bradicardia,
taquicardia, edema, torsade des pointes (rara), prolongación del intervalo QT
Sistema nervioso central: mareo, fiebre, cefalea, insomnio, hipertensión intracraneal
convulsiones, fatiga, nerviosismo, inquietud, confusión, alucinaciones, ansiedad,
mareo, ideación suicida, depresión, encefalopatía, EEG anormal
Dermatológicas: fotosensibilidad, prurito, urticaria, exantema, síndrome de
Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme
Endocrinas y metabólicas: hipoglucemia, hiperglucemia, anormalidades electrolíticas
Gastrointestinales: náusea, vómito, diarrea, constipación, anorexia, dolor abdominal,
colitis seudomembranosa, pancreatitis
Genitourinarias: vaginitis
Hematológicas: granulocitopenia, ieucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica
Hepáticas: elevación de enzimas hepáticas, insuficiencia hepática, ictericia
Locales: IV: flebitis, ardor, dolor, eritema, edema
Neuromusculares y esqueléticas: temblor, artralgias, tenonitis, rotura tendinosa,
mialgias, neuropatía periférica
Oculares: solución oftálmica: sensación de cuerpo extraño, disminución transitoria de
la visión; dolor, ardor, prurito, sequedad, molestias oculares, fotofobia, erosión
corneal, hiperemia, edema y eritema palpebral
Renal: nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda
Respiratorias: broncoespasmo, insuficiencia respiratoria, disnea
Diversas: anafilaxia, enfermedad del suero
Interacciones medicamentosas Inhibidor (menor) enzimático de la isoenzima
CYP1A2 del citocromo P450.
Disminución de su absorción con antiácidos que contienen aluminio, magnesio,
calcio o alguna combinación de ellos, sucralfato, cationes metálicos (p. ej., zinc,
hierro, cobre, magnesio) y didanosina; puede disminuir los niveles séricos de
fenitoína; cimetidina y probenecid aumentan las concentraciones séricas y la vida
media de levofioxacina; el administración concomitante con foscarnet o FAINE
puede incrementar el riesgo de convulsiones; es posible que incremente el efecto
hipotrombinémico de la warfarina; puede alterar ios niveles de glucosa en sangre
en pacientes diabéticos que reciben levofloxacina e hipoglucemiantes de forma
concurrente; su uso concomitante a corticosteroides puede aumentar el riesgo de
rotura tendinosa.
Interacción con alimentos Los complementos de hierro y otros minerales
disminuyen las concentraciones de levofloxacina.
Estabilidad Almacenar la solución oftálmica, frascos ámpula, inyección premezclada,
tabletas y solución oral a temperatura ambiente; proteger de la luz. El inyectable se
mantiene estable 72 h cuando se diluye a 5 mg/mL en un líquido IV compatible (como
solución glucosada al 5%, salina normal, solución glucosada al 5% con NaCI y KC!,
solución glucosada al 5% con Ringer lactato) y se almacena a temperatura ambiente;
estable 14 días cuando se conserva en refrigeración; incompatible con manitol,
bicarbonato de sodio, cationes multivalentes (p. ej., magnesio).
Mecanismo de acción La levofloxacina, el isómero / del racemato de ofloxacina,
inhibe la girasa de ADN (topoisomerasa II bacteriana), la apertura del ADN
sobreenrrollado, y promueve así la rotura de sus cadenas. La girasa del ADN
conserva la estructura superhelicoidal del ADN y se requiere para la duplicación,
transcripción, reparación, recombinación y transposición de dicho ácido.
Farmacocinética
Absorción: se absorbe bien; las presentaciones en tabletas y solución orales son
bioequivalentes
Distribución: se distribuye con amplitud en el organismo, Inclusive en líquido de
vesículas, tejido cutáneo, macrófagos, próstata, tejido pulmonar; se excreta en la
leche materna
V d: adultos: 1.25 L/kg
Unión a proteínas: 24 a 38%
Biodisponibilidad: oral; 99%
Vida media: 6 a 8 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: oral: 1 a 2 h; el alimento lo
prolonga — 1 h y disminuye 14% la concentración máxima
Eliminación: 87% se excreta sin modificar en la orina durante 48 h, por secreción
tubular y filtración glomerular
Diálisis: no se elimina por hemodiálisis ni diálisis peritoneal