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LIDOCAÍNA
Lidocaína (Continúa)
el tratamiento de las arritmias; no administrar soluciones que contienen
conservadores por vía IV; no aplicar un parche en áreas más grandes o por más
tiempo de lo recomendado (puede causar toxicidad).
Su uso tópico previo a los procedimientos cosméticos puede producir niveles
sistémicos elevados y conducir a efectos tóxicos (p. ej., arritmias, convulsiones,
coma, depresión respiratoria y muerte). Es posible que se presenten efectos tóxicos,
en particular cuando los anestésicos tópicos se aplican en grandes cantidades o
sobre grandes áreas de la piel, si se dejan sobre ésta durante periodos prolongados,
se emplean con materiales, envolturas o apositos para cubrir la piel después de la
aplicación o si se aplican sobre piel lastimada, con exantema o irritación. Estas
prácticas pueden incrementar su grado de absorción sistémica y deben evitarse. La
FDA recomienda que los consumidores consulten a su médico para que los Instruya
respecto a la manera segura de uso antes de aplicar los anestésicos tópicos para
propósitos médicos o cosméticos. También se recomienda emplear productos con ia
menor cantidad posible de anestésico y aplicar el mínimo necesario para aliviar el
dolor.
Las infusiones premezcladas que contienen glucosa pueden causar reacciones de
hipersensibilidad en pacientes alérgicos al maíz o sus productos; el gel tópico puede
contener tartrazina o alcohol bencílico; las cremas tópicas y rectales pueden
contener alcohol bencílico; es posible que tartrazina y alcohol bencílico causen
reacciones alérgicas en individuos susceptibles; dosis altas de alcohol bencílico (> 99
mg/kg/día) se relacionan con toxicidad potencialmente mortal ("síndrome de jadeo")
en recién nacidos; el "síndrome de jadeo" consiste en acidosis metabólica, dificultad
respiratoria, respiración jadeante, disfunción del SNC (que incluye convulsiones,
hemorragia intracraneal), hipotensión y colapso cardiovascular; evitar el uso de
productos de lidocaína que contienen alcohol bencílico en recién nacidos; estudios in
vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol bencílico,
desplaza la bilirrubina de sus sitios de unión a proteínas.
Precauciones Enfermedad hepática, insuficiencia cardiaca, hipoxia notable,
depresión respiratoria grave, hipovolemia o choque; bloqueo cardiaco incompleto o
bradicardia, fibrilación auricular.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión, bloqueo cardíaco, arritmias, colapso
cardiovascular
Sistema nervioso central: letargo, coma, agitación, habla farfullante, convulsiones,
ansiedad, euforia, alucinaciones
Gastrointestinales: náusea, vómito
Locales: tromboflebitis; con el parche: eritema, edema, sensación anormal
Neuromusculares y esqueléticas: parestesias, fasciculaciones
Oculares: visión borrosa, diplopía
Respiratorias: depresión o paro respiratorios
Diversas: reacciones alérgicas y analifactoides (raras)
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP1A2, CYP2B6,
CYP2D6 y CYP3A3/4 del citocromo P450; inhibidor de la isoenzima CYP1A2.
Cimetidina o bloqueadores beta pueden aumentar el nivel sérico y la toxicidad de la
lidocaína; agentes antiarrítmicos clase I (mexiletina, fenitoína, procainamida,
quinidina, tocainida), amiodarona y otros antiarrítmicos pueden aumentar sus
efectos adversos o tóxicos.
Mecanismo de acción Antiarrítmico clase IB; suprime la automaticidad del tejido de
conducción incrementando el umbral de estimulación eléctrica del ventrículo, el
sistema His-Purkinje y la despolarización espontánea de los ventrículos durante la
diástole, por acción directa en los tejidos; bloquea tanto el inicio como la conducción
de impulsos nerviosos al disminuir la permeabilidad de las membranas neuronales a
iones de sodio, lo que resulta en inhibición de la despolarización con el consiguiente
bloqueo de la conducción.
Farmacodinamia
Efecto antiarrítmico:
Inicio de acción (dosis única en bolo IV): 45 a 90 seg
Duración: 10 a 20 min
Efecto anestésico local: duración: 1 a 2 h
Farmacocinética
Distribución: V d alterable por muchos factores del paciente; disminución de V d en ICC
y hepatopatías
Unión a proteínas: 60 a 80%; se une a glucoproteína acida alfa.
Metabolismo: 90% en hígado; los metabolitos activos monoetilglicinexiliduro (MEGX)
y glicinexiliduro (GX) pueden acumularse y causar toxicidad en SNC
Vida media, bifásica:
Alfa: 7 a 30 min