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PIMECROLIMUS
Pimecrolimus (Continúa)
que puede causar reacciones alérgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol
bencílico (> 99 mg/kg/día) se relacionan con toxicidad potencialmente íetal
("síndrome de jadeo") en recién nacidos; el "síndrome de jadeo" consiste en acidosis
metabólica, disnea, respiración jadeante, disfunción de SNC (que incluye
convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensión y colapso cardiovascular.
Precauciones Usar con cautela en pacientes inmunodeficientes e individuos que han
experimentado efectos adversos con ciclosporina o tacrolimus tópicos.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea
Dermatológicas", prurito, acné, infección de folículos pilosos, cáncer de piel
Gastrointestinales: náusea
Local: sensación ardorosa y punzante
Diversas: linfoma
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450.
No se conocen interacciones medicamentosas con pimecrolimus tópico. Sin
embargo, es importante vigilar a todo paciente con enfermedad eritrodérmíca, en
quien la absorción de pimecrolimus puede ser mayor, en busca de efectos tóxicos
de este fármaco si se coadministra con un inhibidor de CYP3A4 como eritromicina,
itraconazol, ketoconazol, fluconazol, cimetidina y bloqueadores de canales del
calcio.
Estabilidad
Almacenar a temperatura ambiente, no congelar.
Mecanismo de acción
El pimecrolimus se fija con gran avidez a la macrofilina-12 (FKBP-12) e-inhibe la
actividad de fosfatasa dependiente de calcio de la calcineurina. inhibe la activación
de linfocitos T al bloquear la transcripción y síntesis de citocinas tempranas en
dichas células, como interleucina 2, interferon gamma (tipo Th1) e interleucinas 4 y
10 (tipo Th2). Evita la liberación de citocinas inflamatorias y mediadores de células
cebadas después de estimulación con antígenos o inmunoglobulina E.
Farmacodinamia Inicio de acción: tiempo hasta obtener mejoría significativa: ocho
días
Farmacocinética
Absorción: tópica: poca absorción a nivel sistémico; la concentración sanguínea de
pimecrolimus siempre fue < 2 ng/mL en el tratamiento de dermatitis atópica en
adultos (13 a 62% de área de superficie corporal afectada); la concentración
sanguínea de pimecrolimus fue < 3 ng/mL en 26 niños de 2 a 14 años con
dermatitis atópica (20 a 69% del área de superficie corporal afectada)
Unión a proteínas: 74 a 87%
Metabolismo: en el hígado, por el sistema 3A4 del citocromo P450
Vida media: terminal: 30 a 40 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: aplicación tópica: 2 a 6 h
Eliminación", sobre todo en heces, como metabolitos
Dosificación usual Niños £ 2 años y adultos: tópica: aplicar dos veces al día;
continuar el tratamiento en la medida en que persistan los síntomas; revalorar al
paciente a las seis semanas. Nota: el pimecrolimus no está aprobado para su
empleo en niños < 2 años porque su efecto a largo plazo en el sistema inmunitario en
desarrollo se desconoce. Los < 2 años tratados con pimecrolimus tienen mayor
frecuencia de infecciones respiratorias que aquéllos que reciben placebo
Administración Tópica: evitar el contacto con ojos, vías nasales, boca y zonas de la
piel con cortaduras, excoriaciones o infecciones. Lavarse muy bien las manos con
agua y jabón antes y después de aplicar la crema. Se aplica una capa delgada de la
crema frotando suavemente el fármaco en las superficies afectadas de la piel, que
puede incluir zonas de cabeza y cuello. No se recomienda emplear vendajes
oclusivos.
Parámetros para vigilancia Buscar signos de agravamiento del trastorno en la piel
(intensificación de prurito, eritema, excoriación y liquenificación).
Información para el paciente Evitar la exposición a la luz solar o a fuentes de luz
artificial (lámparas solares, cabinas o camas para bronceado); usar ropas
protectoras, sombreros de ala ancha y protector solar en los labios (FPS > 15);
emplear un protector solar [de amplio espectro o físico (preferible) o un bloqueador
solar con FPS > 15]; avisar al médico si ocurren signos de infección grave.
Presentaciones La información dei excipiente se presenta cuando está disponible
(es limitada, en particular para los genéricos); consultar la etiqueta del producto
específico.
Crema tópica: al 1% (30 g, 60 g, 100 g)