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DEFERASIROX
Deferasirox (Continúa)
Advertencias Se informan elevaciones de creatinina sérica relacionadas con la dosis;
vigilar y considerar reducción, interrupción o suspensión del fármaco. Se informan
casos escasos de insuficiencia renal aguda (con algunas muertes en pacientes con
estado crítico) en la supervisión posmercadeo del fármaco. Se refieren hepatitis y
elevación de transaminasas; vigilar las pruebas de función hepática y considerar
modificaciones de las dosis. Se describen trastornos auditivos y oculares; vigilar y
considerar reducción de la dosis o suspensión del tratamiento. No combinar con
otras terapéuticas de quelación de hierro; aún no se establece la seguridad de las
combinaciones, ni la seguridad ni eficacia en niños < 2 años. Se informan casos
infrecuentes de citopenias periféricas; vigilar la biometría hemática.
Precauciones Tener cautela en disfunción hepática; la experiencia es limitada.
Puede causar exantema (relacionado con ia dosis); ios exantemas leves o
moderados pueden resolverse sin interrumpir el tratamiento; si el exantema es grave,
interrumpir el tratamiento y considerar reanudarlo con una dosis menor y
escalamiento progresivo, así como esteroides orales. Es posible que cause
proteinuria intermitente; vigilar de cerca.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema
Sistema nervioso central: fiebre, cefalea, fatiga, mareo, ansiedad, hiperactividad,
insomnio, trastornos del sueño
Dermatológicas: exantema (relacionado con la dosis), urticaria, trastorno
pigmentario, púrpura
Gastrointestinales: dolor abdominal, diarrea, náusea, vómito, colelitiasis, gastritis
Genitourinarias: glucosuña
Hematológicas: citopenias periféricas (raras)
Hepáticas: elevación de transaminasas séricas
Neuromusculares y esqueléticas: artralgias, dorsalgia
Oculares: catarata, aumento de la presión infraocular, opacidades del cristalino,
maculopatía, trastornos de la retina, trastornos visuales
Óticas: infección ótica, hipoacusia (que afecta las frecuencias altas)
Renales: elevación de creatinina sérica, proteinuria, insuficiencia renal aguda (rara)
Respiratorias: tos, nasofaringitis, dolor faringolaríngeo, infección de vías
respiratorias, bronquitis, faringitis, amigdalitis aguda, rinitis
Diversas: influenza
Interacciones medicamentosas Los antiácidos que contienen aluminio pueden
disminuir la absorción de deferasirox.
Interacción con alimentos La biodisponibilidad aumenta de forma variable cuando
se toma con alimentos; administrar con el estómago vacío.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente entre 15 y 30 U C. Proteger de la
humedad.
Mecanismo de acción Se une de forma selectiva con gran afinidad al hierro en una
proporción de 2:1 y forma un complejo que se excreta principalmente en ias heces.
Farmacocinética
Distribución: adultos: 14 L
Unión a proteínas: 99% a albúmina sérica
Metabolismo: hepático a través de glucuronidación mediante UGT1A1 y UGT1A3;
oxidación menor mediante CYP450; circulación enterohepática
Biodisponibilidad: 70%
Vida media: 8 a 16 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: 1.5 a 4 h (promedio)
Eliminación: heces (84%), orina (6% a 8%)
Depuración: las mujeres tienen una depuración ligeramente menor que los varones
(17.5% más baja)
Dosificación usual Oral: niños > 2 años y adultos: iniciar tratamiento cuando el
paciente muestra evidencia de sobrecarga crónica de hierro (es decir, transfusión de
alrededor de 100 mL/kg de paquete globular y ferritina sérica > 1 000 pg/L
persistente)
Inicial: 20 mg/kg/día (redondear la dosis a la tableta completa más cercana)
Mantenimiento: ajustar la dosis cada tres a seis meses con base en las
concentraciones de ferritina sérica; aumentar 5 a 10 mg/kg/día (redondear la dosis
a ia tableta completa más cercana); ajustar la dosis de acuerdo con la respuesta
del paciente. Dosis máxima: 30 mg/kg/día; suspender cuando la ferritina sérica sea
< 500 pg/L
Nota: considerar reducción de la dosis o su interrupción si se presentan hipoacusia o
trastornos visuales
Ajuste de dosis en disfunción renal: considerar reducción, interrupción o
suspensión del fármaco en presencia de elevación de creatinina sérica
Ajuste de dosis en disfunción hepática: considerar ajuste o suspensión de la dosis
cuando existan alteraciones importantes de las pruebas de función hepática