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TRIMETOPRIM
metabolismo de fenitoína e incrementar los niveles de fenitoína en suero;
ciclosporina, dapsona, procainamida, rifampicina, warfarina.
Interacción con alimentos El trimetoprim puede ocasionar deficiencia de ácido
fólico; es posible que se requieran complementos.
Estabilidad Almacenar las tabletas y solución a una temperatura de 15 a 25°C;
proteger de la luz.
Mecanismo de acción Se une a la enzima reductasa de dihidrofolato en bacterias e
inhibe la conversión de ácido dihidrofólico en tetrahidrofolato (forma funcional del
ácido fólico). Esto produce depleción de ácido fólico, interferencia con la biosíntesis
bacteriana de ácidos nucleicos y la producción de proteínas, así como inhibición de
la proliferación microbiana.
Farmacocinética
Absorción: oral: se absorbe rápido y en grado considerable (90 a 100%)
Distribución: penetra hacia el líquido del oído medio, y alcanza una concentración
máxima media en personas de 1 a 12 años de 2 ug/mL después de una sola dosis
de 4 mg/kg; atraviesa ia placenta; se excreta en la leche materna
V d:
Recién nacidos: — 2.7 L/kg
Lactantes: 1.5 L/kg
Niños: 1 a 10 años: — 1 L/kg
Adultos: 1.3 a 1.8 L/kg
Unión a proteína: 42 a 46%
Metabolismo: se metaboliza parcialmente (10 a 20%) en el hígado, por
desmetilación, oxidación e hidroxilación
Biodisponibilidad: similar para tabletas y solución
Vida media (prolongada en disfunción renal):
Recién nacidos: — 19 h
Lactantes de 2 meses a 1 año: 3 a 6 h; promedio: 4.6 h
Lactantes mayores y niños de 2 a 10 años: 3 a 5.5 h
Adultos, función renal normal: 8 a 11 h
Adultos, anúricos: 20 a 50 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: 1 a 4 h
Eliminación: se excreta en grado importante en la orina (60 a 80%) como
medicamento sin modificaciones, medíante filtración glomerular y secreción
tubular; la excreción renal aumenta con orina acida
Diálisis: moderadamente dializable (20 a 50%)
Dosificación usual Oral:
Lactantes > 6 meses y niños: otitis media aguda: 10 mg/kg/día divididos en dosis
cada 12 h durante 10 días
Lactantes y niños < 12 años: infección de las vías urinarias: tratamiento: 4 a 6 mg/kg/
día divididos en dosis cada 12 h durante 10 días
Niños > 12 años y adultos:
Infección de vías urinarias: tratamiento: 100 mg cada 12 h, o 200 mg cada 24 h
hasta por 10 días
Profilaxia: 100 mg una vez por día
Tratamiento de neumonía por Pneumocystis carinii (administrado con dapsona): 15
a 20 mg/kg/día divididos en cuatro dosis durante 21 días
Ajuste de dosis en disfunción renal:
D cr 15 a 30 mL/min: administrar 50% de la dosis normal
D cr < 15 mL/min: evitar su empleo
Administración Oral: administrar con el estómago vacío; puede tomarse con leche o
alimento si ocurre malestar gastrointestinal
Parámetros para vigilancia Biometría hemática completa con diferencial, recuento
de plaquetas, pruebas de enzimas hepáticas, bilirrubina, creatinina en suero y
nitrógeno ureico en sangre.
Intervalo de referencia Terapéutico:
Máximo: 5 a 15 mg/L
Constante: 2 a 8 mg/L
Interacción con pruebas de Puede aumentar falsamente la determinación de
creatinina medida por el ensayo de picrato alcalino de Jaffó; es posible que interfiera
en la determinación de metotrexate en suero cuando se determina con métodos que
utilizan reductasa de dihidrofolato bacteriana como proteína fijadora (p. ej., técnica
de la proteína fijadora competitiva); no interfiere con el radioinmunoensayo para
metotrexate.
Información para el paciente Comunicar al médico si se presentan exantema,
fatiga persistente o intensa, fiebre, dolor de garganta, o hemorragia o tendencia
inusual a la lesiones en piel; terminar todo el curso de tratamiento.
Información adicional No es eficaz contra infecciones por Pseudomonas o B.
fragiiis; suspender si ocurre supresión de médula ósea.
(Continúa)
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