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APR0T1NINA
Aprepitant (Continúa)
que se metaboiizan de modo predominante por CYP3A4, como pimozida,
terfenadina, astemizol, cisaprida, docetaxel, paclitaxel, etopósido, irinotecán,
ifosfamida, imatinib, vinorrelbina, vínblastina y vincristina; aumenta los niveles
séricos de pimozida, terfenadina, astemizol y cisaprida (véase Contraindicaciones);
incrementa él ABC de corticosteroides (disminuir 50% la dosis oral de
dexametasona, 25% la de metilprednisoiona IV y 50% la del mismo fármaco oral);
aumenta los niveles séricos de midazolam y quizá de otras benzodiacepinas; los
inhibidores de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, nefazodona, troleandomlcina,
claritromicína, ritonavir, nelfinavir) pueden incrementar en grado significativo los
niveles séricos de aprepitant; los inductores de CYP3A4 (rifampicina, carbamacepina
y fenitoína) pueden disminuir los niveles séricos de aprepitant; el diltiacem
incrementa los niveles séricos de dicho fármaco; si se utiliza junto con paroxetína
disminuyen los niveles séricos de ios dos agentes.
Estabilidad Almacenar las cápsulas a temperatura ambiente.
Mecanismo de acción El aprepitant es un antagonista selectivo de gran afinidad por
los receptores de la sustancia P/neurocinina 1 humana. Su actividad antiemética se
debe a su acción en el sistema nervioso central, con escasa o nula afinidad por
receptores de serotonina, dopamína y corticosteroides.
Farmacocinética
Distribución: V d: adultos: 70 L
Unión a proteínas: > 95%
Metabolismo: el metabolismo por el hígado es extenso y ocurre sobre todo a través
de CYP3A4, con participación menor de CYP1A2 y CYP2C19
Biodisponibilidad: 60 a 65%
Vida media: adultos: 9 a 13 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: 4 h
Eliminación:
Depuración: adultos: 62 a 90 mL/min
Dosificación usual Oral: Nota: el aprepitant no se ha estudiado como terapéutica
crónica continua y no se recomienda su empleo para este tipo de manejo
Prevención de emesis inducida por quimioterapia: adultos: 125 mg una hora antes de
ía quimioterapia, seguidos de 80 mg una vez al día los dos días siguientes. Usar en
combinación con un antagonista de 5-HT 3 y un corticosteroide
Nota: el aprepitant sólo se ha estudiado en un régimen de tres días en
combinación con un corticosteroide y un antagonista de 5-HT 3. Su eficacia
como agente único o en tratamientos prolongados aún no se demuestra
Prevención de náusea y vómito posoperatorios: adultos: 40 mg, en las tres horas
anteriores a la inducción de la anestesia
Ajuste de dosis en disfunción renal: no se necesitan ajustes de la dosificación
Ajuste de dosis en disfunción hepática: no se necesitan ajustes de la dosificación
en la disfunción hepática leve o moderada; el perfil farmacocinético de aprepitant
en la insuficiencia hepática grave (puntuación de Child-Pugh > 9) aún no se
estudia
Administración Oral: puede administrarse sin relación con los alimentos, 1 h antes
de la quimioterapia el primer día de tratamiento y en la mañana de los dos días
siguientes, o en las 3 h anteriores a la inducción anestésica
Información para el paciente El aprepitant puede reaccionar con otros fármacos;
informar al médico acerca de todos los que se usan, incluidos los de venta sin receta
o de fitoterapia (herbolaria); ante la posibilidad de que la eficacia de los
anticonceptivos orales disminuya durante el uso de aprepitant, habrá que recurrir a
otros métodos anticonceptivos.
Presentaciones La información sobre el excipiente se presenta cuando está
disponible (es limitada, en particular en los genéricos); consultar la etiqueta del
producto específico.
Cápsulas: 40 mg, 80 mg, 125 mg
Emend®, envase combinado: cápsulas de 80 mg (2s) y 125 mg (1s)
* Apresolina [DSC] véase HidrALAZINA en la página 802
Aprotinina
Categoría terapéutica Agente hemostásico
Uso Empleo profiláctico para el sangrado perioperatorio y la necesidad de transfusión
en pacientes que se someten a circulación extracorpórea durante la cirugía de
revascularización coronaria; en casos repetidos y seleccionados de este tipo de
intervención quirúrgica primaria, cuando el riesgo de hemorragia es singularmente
alto, o no se dispone de o no es aceptable una transfusión.
Factor de riesgo para el embarazo B