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FLUTICASONA
Endocrinas y metabóíicas: supresión HHS, síndrome de Cushing, detención del
crecimiento, hiperglucemia
Gastrointestinales: candidiasis bucal, náusea, vómito, diarrea, dispepsia
Locales: ardor, irritación
Neuromusculares y esqueléticas: dolor muscular, osteoporosis, disminución de la
densidad mineral ósea
Oculares: dolor ocular, cataratas, incremento de la presión intraocular, glaucoma
Respiratorias: infección respiratoria, faringitis, edema bucofaríngeo, irritación
faríngea, inflamación de vías respiratorias superiores, congestión nasaL sinusitis,
infección sinusal, rinorrea, rinitis, epistaxis (intranasal), afonía, disfonía o ronquera
(inhalación bucal), broncoespasmo, tos, bronquitis
Diversas: infección secundaria, trastornos eosinofílicos (véase Precauciones);
reacción anafiláctica (muy rara)
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450.
El ritonavir aumenta de manera significativa los niveles séricos de la fluticasona y
puede dar como resultado efectos sistémicos glucocorticoides (p. ej., síndrome de
Cushing y supresión suprarrenal); el uso concurrente de ritonavir con fluticasona
no se recomienda, a menos que sus beneficios sobrepasen sus riesgos. El
ketoconazol aumenta los niveles séricos de fluticasona y disminuye las
concentraciones plasmáticas de cortisol (pero no su excreción urinaria). Usar la
fluticasona con cautela en pacientes que reciben ketoconazol u otros inhibidores
potentes de la isoenzima 3A4 del citocromo P450.
Estabilidad
Inhalación bucal: aerosol para inhalación bucal: almacenar a temperatura ambiente
controlada de 25°C, con el extremo de la boquilla hacia abajo; no exponer a
temperaturas > 49°C; no perforar ni incinerar.
Polvo para inhalación bucal: almacenar a temperatura ambiente controlada:
conservar seco; proteger del calor o la luz solar directos; desechar el producto seis
semanas (la potencia de 50 ¡ig) o dos meses (las potencias de 100 y 250 ug)
después de abrir la envoltura de papel de estaño a prueba de humedad, o cuando
el Indicador de dosis señala "0" (lo que ocurra primero); Nota: el dispositivo del
polvo para inhalación bucal no es reutilizable
Intranasal: almacenar el aerosol nasal entre 4 y 30°C
Tópica:
Crema: almacenar entre 2 y 30°C
Loción: almacenar entre 15 y 30°C; no refrigerar; mantener bien tapada
Mecanismo de acción Controla la tasa de síntesis de proteínas, deprime la
migración de leucocitos polimorfonucleares y fibroblastos, revierte la permeabilidad
capilar y estabiliza las membranas lisosómicas, con lo que evita o controla la
inflamación.
Farmacodinamia
Inhalación bucal: sus efectos clínicos se deben a su acción local directa y no a su
absorción sistémica
Inicio de acción: variable; puede ocurrir en el transcurso de 24 h
Efecto máximo: una o dos semanas, o más
Duración: después de la suspensión: días o semanas
Farmacocinética
Distribución: V d: adultos: 4.2 L/kg
Unión a proteínas: 91%
Metabolismo: por la vía 3A4 del citocromo P450
Biodisponibilidad: Flovent®: 30% de la dosis liberada por el activador; Flovent® HFA:
30% más baja que con Flovent®; Diskus®: 18%
Vida media: 7.8 h
Dosificación usual
Intranasal: Nota: para obtener efectos óptimos, el aerosol nasal debe utilizarse a
intervalos regulares (es decir, una o dos veces al día); sin embargo, algunos
adolescentes > 12 años y adultos con rinitis alérgica estacional pueden lograr un
control eficaz de los síntomas con la disparo PRN (por razón necesaria) de 200 |ig
(dos disparos en cada narina) una vez al día
Niños < 4 años: no se recomienda
Niños > 4 años y adolescentes: inicial: un disparo (50 jig/disparo) en cada fosa
nasal al día (100 u.g/día); si la respuesta no es adecuada, administrar dos
disparos en cada fosa nasal al día (200 |ig/día); una vez que se controlan los
síntomas, reducir la dosis a 100 u.g/día (un disparo en cada fosa nasal al día);
dosis máxima: 200 |ig/día (cuatro disparos/día)
Adultos, inicial: 200 u.g/día administrados en dos disparos (50 u.g/disparo) en cada
fosa nasal al día o un disparo en cada fosa nasal dos veces al día; la dosis
puede reducirse a 100 |ig/día (un disparo en cada fosa nasal al día) después de
los primeros días si los síntomas se controlan; dosis máxima: 200 u.g/ día (cuatro
disparos/día)
(Continúa)