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KETOCONAZOL
sildenafil, nlfedipina, verapamil, alcaloides de la vinca, docetaxel, warfarina;
fármacos que causan hepatotoxicidad; el alcohol puede producir reacciones tipo
disulfiram; aumento de los niveles mínimos de delavirdina si se administra con
ketoconazol (véase Advertencias). El ketoconazol puede aumentar la exposición a
irinotecán y SN-38 (véase Contraindicaciones; suspender el ketoconazol por lo
menos una semana antes de ¡nielar Irinotecán).
Interacción con alimentos El alimento puede aumentar la absorción de
ketoconazol; la administración con una bebida acida (p. ej., refrescos de cola, jugos
cítricos) incrementa la absorción de ketoconazol.
Mecanismo de acción Altera la permeabilidad de la pared celular; inhibe la
biosíntesis micótica de triglicéridos y fosfolípidos; inhibe varias enzimas micóticas, lo
que da por resultado la producción de concentraciones tóxicas de peróxido de
hidrógeno.
Farmacocinética
Absorción: oral: rápida (~ 75%)
Distribución: penetración mínima al SNC; se distribuye a bilis, saliva, orina, sudor,
líquido sinovial, pulmones, hígado, ríñones y médula ósea
Unión a proteínas: 84 a 99%
Metabolismo: hepático parcial por CYP3A4, en compuestos Inactivos
Biodisponibilidad: disminuye conforme el pH del contenido gástrico aumenta
Vida media: bifásica:
Alfa: 2 h
Terminal: 8 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: oral: 1 a 2 h
Eliminación: principalmente en heces (57%), con excreción de cantidades más
pequeñas en orina (~ 13%)
Diálisis: no dializable (0 a 5%)
Dosificación usual
Lactantes y niños: oral: 3.3 a 6.6 mg/kg/día una vez al día
Profilaxia para recurrencia de candidiasis mucocutánea con infección por VIH: 5 a
10 mg/kg/día divididos cada 12 a 24 h; máximo: 800 mg/día divididos dos veces
al día
Adultos: oral: 200 a 400 mg/día en dosis única diaria; máximo: 800 mg/día divididos
dos veces al día
Niños y adultos:
Champú: dos veces a la semana (deben transcurrir cuando menos tres días entre
cada uso del champú) por cuatro semanas
Tópica: aplicar una a dos veces al día
Administración
Oral: puede administrarse con alimento o sin él o con jugo; administrar con alimento
para disminuir náusea y vómito; proporcionar 2 h antes de antiácidos, didanosina,
Inhibidores de la bomba de protones o antagonistas de receptores H 2, a fin de
evitar que la absorción de ketoconazol disminuya; agitar bien la suspensión antes
de usarla
Champú: aplicar en el pelo mojado y dar masaje a la totalidad de la piel cabelluda
durante 1 min; enjuagar muy bien el pelo y aplicar de nuevo el champú por 3 min;
enjuagar
Tópica: aplicar una cantidad suficiente y frotar con suavidad en las áreas afectadas y
circundantes
Parámetros para vigilancia Pruebas de función hepática, signos de disfunción
suprarrenal.
Información para el paciente La crema sólo es para aplicación tópica en la piel;
evitar el contacto con los ojos; notificar al médico la ocurrencia de fatiga inusual,
debilidad, vómito, orina oscura o tinción amarilla de los ojos; evitar el consumo de
alcohol.
Presentaciones La información del excipiente se presenta cuando está disponible
(es limitada, en particular para los genéricos); consultar la etiqueta del producto
especifico.
Crema tópica: al 2% (15 g, 25 g, 30 g, 60 g, 75 g)
Gel tópico:
Xolegel: al 2% (15 g) [contiene 34% de alcohol deshidratado]
Champú tópico: al 1% (120 mL, 210 mL), al 2% (120 mL)
Tabletas: 200 mg
Otras preparaciones Puede hacerse una suspensión de 20 mg/mL pulverizando 12
tabletas de ketoconazol de 200 mg hasta obtener un polvo fino; añadir 40 mL de
Ora-Plus® en porciones pequeñas mezclándolo muy bien; Incorporar Ora-Sweet 2
para obtener un volumen final de 120 mL y mezclar por completo; agitar muy bien
antes de usar; proteger de la luz; estable 60 días cuando se almacena fuera de la luz
a 5 y 25°C
(Continúa)