VOLUMEN I

atura ambiente y luego moldear apropiadamente la
masa resultante o bien fundiendo la base para permitir
que la suspensión resultante solidifique por
enfriamiento en los moldes. Puede agregarse una
cantidad apropiada de agentes de endurecimiento
para contrarrestar la tendencia a ablandarse de los
productos que contienen algunos principios activos,
como por ej., el hidrato de cloral.
Los supositorios para adultos se estrechan en
uno o ambos extremos y pesan aproximadamente
2 g cada uno. Los supositorios preparados con otras
bases varían en el peso y son en general más pesados.
Los supositorios con manteca de cacao como
base requieren conservación en envases bien cerrados,
a una temperatura menor de 30 °C (temperatura
ambiente controlada).
Sustitutos de la manteca de cacao - Las bases
para supositorios de tipo graso pueden obtenerse a
partir de una variedad de aceites vegetales, como el
de coco o de palma, que son modificados mediante
esterificación, hidrogenación y fraccionamiento
para obtener productos de composición y temperatura
de fusión variables. Estas bases permiten lograr
las características deseadas como intervalos estrechos
entre la temperatura de fusión y de solidificación
e intervalos de fusión que se adecuen a diversas
condiciones climáticas y de la formulación.
Supositorios de gelatina glicerinada - Los
principios activos pueden incorporarse en bases de
gelatina glicerinada mediante el agregado de las
cantidades indicadas a un vehículo que consiste en
glicerina, gelatina y agua (70:20:10).
Los supositorios de gelatina glicerinada requieren
conservación en envases de cierre perfecto, a
una temperatura menor de 35 °C.
Supositorios de polietilenglicol - Varias combinaciones
de polietilenglicol con temperaturas de
fusión mayor que la temperatura corporal se emplean
como bases de supositorios. Dado que la liberación
a partir de estas bases depende de la disolución
en lugar de la fusión, existen significativamente
menos problemas en la preparación y conservación
que los que existen con vehículos que actúan por
fusión. Sin embargo, altas concentraciones de polietilenglicoles
de peso molecular mayor pueden extender
el tiempo de disolución, dando lugar a problemas
de retención. Los rótulos en los supositorios
de polietilenglicol, deben contener instrucciones
que indiquen que se deben humedecer con agua
antes de usar. Aunque pueden almacenarse sin
refrigeración, deben mantenerse en envases herméticamente
cerrados.
Bases de supositorio con agentes tensioactivos
- Varios agentes tensioactivos no iónicos relacionados
químicamente con los polietilenglicoles se
emplean cómo vehículos de supositorios. Estos
agentes tensioactivos se emplean solos o en combinación
con otros vehículos para producir la consistencia
y temperaturas de fusión apropiadas. Una de
las ventajas principales de tales vehículos es que se
dispersan con facilidad en contacto con el agua. Sin
embargo, debe tenerse cuidado con el empleo de
agentes tensioactivos, porque puede aumentar la
velocidad de absorción del principio activo, o interactuar
con moléculas del principio activo, causando
una disminución en la actividad terapéutica.
SUSPENSIONES
Son preparados líquidos constituidos por partículas
sólidas dispersadas en una fase líquida en la
cual las partículas no son solubles. Estos productos
se diseñan para administrarse por diferentes vías
como Suspensiones orales, Suspensiones inyectables,
Suspensiones tópicas; etc. Algunas suspensiones
están preparadas y listas para su uso, mientras
que otras se presentan como mezclas de polvos para
reconstituirse antes de su uso, con el vehículo que
corresponda. Tales productos se denominan para
suspensión oral, etc. El término Leche a veces se
emplea para las suspensiones en vehículos acuosos
destinadas para la administración oral. El término
Magma, a menudo se emplea para describir las
suspensiones de sólidos inorgánicos hidrofilicos
como las arcillas, que originan sistemas con un
comportamiento reológico similar a los geles. El
término Loción se emplea para categorizar muchas
suspensiones y emulsiones tópicas destinadas para
la aplicación sobre la piel. Algunas suspensiones
son preparadas en forma estéril y se emplean como
inyectables o para la administración oftálmica.
Por su misma naturaleza, los sólidos en una suspensión
puede sedimentar en el fondo del envase.
Tal sedimentación también puede conducir a la
aglutinación y la solidificación del sedimento con la
resultante dificultad para la redispersión de la suspensión
por agitación. Para impedir tales problemas,
se emplean una variedad de sustancias auxiliares
tales como agentes tensioactivos, agentes viscosantes
de diferentes tipos (polímeros hidrofílicos,
arcillas), agentes floculantes, modificadores de la
densidad, etc. Es importante que las suspensiones
siempre se agiten antes de ser empleadas para asegurar
la distribución uniforme del sólido en el vehículo
y de ese modo asegurar la dosificación uniforme
y apropiada. Las suspensiones requieren conservación
en envases de cierre perfecto.