VOLUMEN I

En el método de llenado a presión, el concentrado
se introduce en el envase, éste se cierra y el
propelente se introduce bajo presión a través del
orificio de la válvula. En este caso, deben tomarse
medidas para evacuar el aire, aplicando vacío o
desplazándolo con una cantidad apropiada de vapor
del propelente.
Los controles durante el proceso de elaboración
incluyen: control de la formulación, peso de llenado
del propelente, control de las presiones y ensayo de
pérdida en el aerosol terminado. Los aerosoles
deben cumplir con las especificaciones indicadas en
. Ensayos farmacotécnicos para aerosoles.
Sustancias extraibles - La composición y la calidad
de los materiales empleados en la elaboración
de los componentes de las válvulas (como por ej.
vástago, juntas, etc.) deben seleccionarse con cuidado
debido a que en la formulación de aerosoles se
emplean solventes orgánicos como propelentes o
vehículos que pueden extraer materiales de los
componentes elastoméricos y plásticos a la formulación.
Las sustancias extraibles, entre las cuales se
pueden incluir hidrocarburos aromáticos, nitrosaminas,
aceleradores de vulcanización, antioxidantes,
plastificantes, monómeros, etc., deben identificarse
y minimizarse en lo posible.
CAPSULAS
Las cápsulas son formas farmacéuticas sólidas
que contienen el principio activo solo o acompañado
por excipientes dentro de una cubierta soluble
rígida o blanda. Generalmente, la gelatina es el
componente principal de las paredes de las cápsulas.
Los tamaños de las cápsulas se designan mediante
escala numérica desde el N° 5, el más pequeño,
al N° 000, que es el más grande.
Las cápsulas rígidas pueden contener colorantes
como, óxidos de hierro, agentes opacantes como
dióxido de titanio, dispersantes, agentes de endurecimiento
como la sacarosa y conservantes. Contienen
normalmente entre 10 y 15% de agua.
Las cápsulas rígidas se llenan con polvos o
gránulos. Generalmente las formulaciones contienen
excipientes, lubricantes y deslizantes para facilitar
el llenado. También pueden agregarse desintegrantes,
para facilitar la disgregación y dispersión
en el tracto digestivo. Cuando el principio activo es
hidrofóbico pueden agregarse agentes humectantes.
La formulación, el método de llenado y el grado
de compactación influyen en la velocidad de liberación
de los principios activos.
Las cápsulas blandas, preparadas a partir de gelatina
u otro material apropiado requieren métodos
de producción en gran escala. Las paredes de las
cápsulas blandas de gelatina son más gruesas que en
las cápsulas rígidas y pueden ser plastificadas mediante
el agregado de un polialcohol como sorbitol
o glicerina. La relación entre plastificante anhidro y
gelatina seca determina la plasticidad y dureza y
permite adecuarlas a las condiciones ambientales o
a la naturaleza del contenido. La composición de las
cápsulas blandas puede incluir colorantes aprobados,
agentes opacantes como dióxido de titanio,
saborizantes y conservantes. Las cápsulas blandas
contienen normalmente entre 6 y 13% de agua. En
la mayoría de los casos, las cápsulas blandas se
llenan con líquidos, aunque pueden llenarse con
sólidos particulados empleando equipos apropiados.
Los principios activos se pueden disolver o se suspender
en vehículos oleosos, como por ej., aceite
vegetal, sin embargo, los vehículos no acuosos,
miscibles con agua, como por ej., polietilenglicol de
bajo peso molecular son más comúnmente empleados
debido a que presentan menores problemas de
biodisponibilidad.
Los sellos, son un tipo de cápsulas de almidón
de poco uso en la actualidad. Su empleo esta limitado
a la preparación de ciertas fórmulas magistrales
con polvos muy voluminosos. Sus tamaños se designan
mediante escala numérica desde el N° 00, el
más pequeño, al N° 2 que es el más grande.
Cápsulas con cubierta entérica - Las cápsulas
pueden recubrirse para resistir la liberación del
principio activo en el fluido gástrico cuando es
importante evitar problemas potenciales de inactivación
del principio activo o la irritación de la mucosa
gástrica. El término liberación retardada se
emplea en las monografías para las cápsulas y los
gránulos con cubierta entérica que están destinadas
a retardar la liberación del principio activo hasta
que la cápsula haya pasado a través del estómago.
Cápsulas de liberación prolongada -Se formulan
de tal manera que la liberación del principio
activo se produzca durante un período de tiempo
prolongado después de su administración. Las expresiones
como acción prolongada, acción extendida
y liberación sostenida también se han empleado
para describir tales formas farmacéuticas. Sin embargo,
para los fines farmacopeicos y requisitos
para la liberación de principios activos (ver 530.
Liberación de principios activos) se emplea el
término liberación prolongada.
COMPRIMIDOS
Los comprimidos son formas farmacéuticas
sólidas que contienen uno o más principios activos
generalmente acompañados por excipientes apropiados
y se administran por diferentes vías. Se preparan
mediante la aplicación de altas presiones
sobre polvos o granulados, empleando equipos